硫酸氫氯吡格雷片為白色或類白色片。硫酸氫氯吡格雷片的主要成份為硫酸氫氯吡格雷。那么,硫酸氫氯吡格雷片與非甾體抗炎劑合用如何呢?
硫酸氫氯吡格雷片吸收迅速。硫酸氫氯吡格雷片在母體化合物的血漿濃度很低,一般在用藥2小時后低于定量限(0.00025mg/L)。硫酸氫氯吡格雷片根據(jù)尿液中氯吡格雷代謝物排泄量計(jì)算,至少有50%的藥物被吸收。
硫酸氫氯吡格雷片廣泛地在肝臟代謝。硫酸氫氯吡格雷片主要代謝產(chǎn)物是羧酸鹽衍生物,硫酸氫氯吡格雷片無抗血小板聚集作用,占血漿中藥物相關(guān)化合物的85%。硫酸氫氯吡格雷片多次口服75mg以后,硫酸氫氯吡格雷片代射物的血藥濃度約在服藥后1小時達(dá)峰(約為3mg/L)。
硫酸氫氯吡格雷片是一種前體藥。硫酸氫氯吡格雷片經(jīng)氧化生成2-氧基-氯吡格雷,繼之水解形成活性代謝物(一種硫醇衍生物)。硫酸氫氯吡格雷片的氧化作用主要由細(xì)胞色素P450同功酶2B6和3A4調(diào)節(jié),1A1、1A2和2C19也有一定的調(diào)節(jié)作用。硫酸氫氯吡格雷片的體外已經(jīng)分離出這種活性硫醇代謝物,硫酸氫氯吡格雷片可迅速、不可逆地與血小板受體結(jié)合,從而抑制血小板聚集。
硫酸氫氯吡格雷片與非甾體抗炎劑(NSAIDs)合用:在健康志愿者進(jìn)行的臨床試驗(yàn)中,氯吡格雷與萘普生合用使胃腸道隱性出血增加。由于缺少氯吡格雷與其他非甾體抗炎藥相互作用的研究,所以,是否同所有非甾體抗炎藥合用均會增加胃腸道出血的危險(xiǎn)性事件尚不清楚。因此,非甾體抗炎藥包括Cox-2抑制劑和氯吡格雷合用時應(yīng)小心。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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