安康信依托考昔片是Merck&Co,Inc.U.S.A生產(chǎn)的,是一種進(jìn)口藥品,也是西藥;我們可以通過看批準(zhǔn)文號(hào)可以得出本品是西藥,因?yàn)樵谂鷾?zhǔn)文號(hào)中的H則是代表化學(xué)制劑,則西藥。那么,依托考昔片的藥代動(dòng)力學(xué)有什么呢?
依托考昔是選擇性的環(huán)氧化酶-2的抑制劑,可減輕這些癥狀和體征,降低胃腸道副作用且不影響血小板的功能。根據(jù)臨床藥理研究,在每日劑量150mg之內(nèi)安康信依托考昔片對(duì)COX-2的抑制作用呈現(xiàn)劑量依賴性,但對(duì)COX-1無抑制作用。
吸收——依托考昔口服吸收良好。平均口服生物利用度接近100%,在成人空腹口服120毫克每日1次直至達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí),在給藥約1小時(shí)(Tmax)后出現(xiàn)血漿峰值濃度(幾何平均數(shù)Cmax=3.6mcg/ml)。幾何平均數(shù)AUC0-24hr為37.8mcg.hr/ml。安康信的藥代動(dòng)力學(xué)在臨床劑量范圍呈線性。如果每日服用依托考昔120毫克,正常進(jìn)餐對(duì)其吸收程度及吸收速率無明顯影響。在臨床試驗(yàn)中,服用依托考昔時(shí)可不考慮進(jìn)餐情況。在12名健康受試者中,無論單獨(dú)給藥、或與氫氧化鎂/鋁抗酸劑合用或與碳酸鈣抗酸劑(中和約50mEq酸的能力)合用,依托考昔的藥代動(dòng)力學(xué)相似(AUC相當(dāng),Cmax約在20%以內(nèi))。
分布——依托考昔在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi),92%與人類血漿蛋白結(jié)合。在人體穩(wěn)態(tài)時(shí)的分布容積(Vdss)約為120升。依托考昔可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。
代謝——安康信代謝完全,尿中藥物含量不足1%。主要代謝途徑是由細(xì)胞色素P450(CYP)酶催化,形成6‘-羥甲基衍生物。在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。其主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物,由6‘-羥甲基衍生物進(jìn)一步氧化形成。這些主要代謝產(chǎn)物或檢測(cè)不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
清除——在健康個(gè)體中,靜脈給予單劑量25毫克放射標(biāo)記的依托考昔,70%的放射活性在尿中,20%的放射活性在糞便中可檢測(cè)出,多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在。藥物原形不足2%。依托考昔的清除幾乎只以代謝產(chǎn)物的形式通過腎臟排泄。給予依托考昔120毫克每日1次,7天內(nèi)可達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度。蓄積比約為2,相應(yīng)的蓄積半衰期約為22小時(shí)。血漿清除率約為50ml/min。
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(實(shí)習(xí)編輯:劉子軒)
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