服用阿托伐他汀鈣片會引起血氨基轉(zhuǎn)移酶升高嗎？

來源：方舟健客發(fā)布時間：2015/6/28 16:13:25

導(dǎo)讀：

阿托伐他汀鈣片為白色橢圓形薄膜衣片。阿托伐他汀鈣片的主要成分是阿托伐他汀鈣。那么，服用阿托伐他汀鈣片會引起血氨基轉(zhuǎn)移酶升高嗎？

阿托伐他汀鈣片對HMG-CoA還原酶抑制活性約70%是由活性代謝性產(chǎn)生。阿托伐他汀鈣片的體外研究顯示了細胞色素P4503A4在阿托伐他汀代謝中的重要性，阿托伐他汀鈣片同時服用已知的同工酶抑制劑紅霉素與人體內(nèi)阿托伐他汀的血漿濃度增加相一致，阿托伐他汀鈣片在動物中，鄰位-羥基代謝產(chǎn)物經(jīng)過進一步的葡萄醛酸化過程。

阿托伐他汀鈣片口服后吸收迅速；1-2小時內(nèi)血漿濃度達峰。阿托伐他汀鈣片的吸收程度隨阿托伐他汀的劑量成正比例增加。阿托伐他汀鈣片與溶液劑相比，阿托伐他汀片的生物利用度為95%-99%。阿托伐他汀鈣片的絕對生物利用度約為12%。HMG-CoA還原酶抑制活性的全身利用度約為30%。阿托伐他汀鈣片對全身利用度較低的原因在于進入人體循環(huán)前胃粘膜清除和/或肝臟首過效應(yīng)。阿托伐他汀鈣片與早餐給藥相比，晚上給藥血漿濃度稍低（Cmax和AUC約30%）。然而，無論一天中何時給藥，低密度脂蛋白膽固醇的降低是相同的。

阿托伐他汀鈣片的平均分布容積約為381L。阿托伐他汀鈣片98%以上的阿托伐他汀與血漿蛋白結(jié)合。阿托伐他汀鈣片的血液/血漿比約為0.25提示僅有少量藥物滲透入紅細胞內(nèi)。根據(jù)在大鼠中的觀察。阿托伐他汀可能分泌入人乳。阿托伐他汀鈣片由細胞色素P4503A4代謝成鄰位和對位羥基衍生物及其它β氧化產(chǎn)物。阿托伐他汀鈣片的體外試驗中，鄰位和對位羥基化代謝產(chǎn)物對HMG-CoA還原酶的抑制作用與阿托伐他汀相當。

服用阿托伐他汀鈣片偶可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高。因此需監(jiān)測肝功能。

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（實習(xí)編緝：鐘燕冰）

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