拉米夫定片性狀為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。主要用于乙型肝炎病毒復(fù)制的慢性乙型肝炎及艾滋病的輔助治療。那么,拉米夫定片是屬于西藥類嗎?
拉米夫定片主要成份為:拉米夫定,輔料:羥丙甲纖維素、聚乙二醇400、硬脂酸鎂、微晶纖維素、吐溫80、氧化鐵紅、羧甲基淀粉鈉、二氧化鈦、氧化鐵黃。由上可知拉米夫定片是屬于西藥類的肝膽用藥。
拉米夫定片的藥理作用是:拉米夫定是核苷類抗病毒藥。對(duì)體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強(qiáng)的抑制作用。拉米夫定可在HBV感染細(xì)胞和正常細(xì)胞內(nèi)代謝生成拉米夫定三磷酸鹽,它是拉米夫定的活性形式,既是HBV聚合酶的抑制劑,亦是此聚合酶的底物。拉米夫定三磷酸鹽滲入到病毒DNA鏈中、阻斷病毒DNA的合成。拉米夫定三磷酸鹽不干擾正常細(xì)胞脫氧核苷的代謝,它對(duì)哺乳動(dòng)物DNA聚合酶α和β的抑制作用微弱,對(duì)哺乳動(dòng)物細(xì)胞DNA含量幾乎無影響。拉米夫定對(duì)線粒體的結(jié)構(gòu)、DNA含量及功能無明顯的毒性。對(duì)大多數(shù)乙型肝炎患者的血清HBVDNA檢測(cè)結(jié)果表明,拉米夫定能迅速抑制HBV復(fù)制,其抑制作用持續(xù)于整個(gè)治療過程,同時(shí)使血清氨基轉(zhuǎn)移酶降至正常。長(zhǎng)期應(yīng)用可顯著改善肝臟壞死炎癥性改變,并減輕或阻止肝臟纖維化的進(jìn)展。
拉米夫定片口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1小時(shí)左右達(dá)血藥峰濃度(Cmax)1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時(shí)服用可使達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延遲0.25~2.5小時(shí)、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)經(jīng)有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎清除,血消除半衰期(t1/2?)為5~7小時(shí)。在治療劑量范圍內(nèi),拉米夫定的藥物代謝動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系,血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16%~36%。拉米夫定可通過血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除量的70%左右,僅5%~10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。
拉米夫定片的用法用量是有:本品應(yīng)在對(duì)慢性乙型肝炎治療有經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)生指導(dǎo)下使用,推薦劑量為每次0.1g(一片),每日一次,飯前或飯后服用均可。
拉米夫定片的不良反應(yīng)是:常見的不良反應(yīng)有上呼吸道感染樣癥狀、頭痛、惡心、身體不適、腹痛和腹瀉,癥狀一般較輕并可自行緩解。
拉米夫定片的有效期是:24個(gè)月。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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