拉米夫定片是核苷類抗病毒藥。對(duì)體外及實(shí)驗(yàn)性感染動(dòng)物體內(nèi)的乙型肝炎病毒(HBV)有較強(qiáng)的抑制作用。那么,拉米夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)是有什么呢?
拉米夫定片為薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。
拉米夫定片適用于伴有丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高和病毒活動(dòng)復(fù)制的、肝功能代償?shù)某扇寺砸倚透窝撞∪说闹委煛?/p>
拉米夫定片的藥代動(dòng)力學(xué)是:拉米夫定口服后吸收良好,成人口服拉米夫定0.1g約1小時(shí)左右達(dá)血藥峰濃度(Cmax)1.1~1.5ug/ml,生物利用度為80%~85%。拉米夫定與食物同時(shí)服用可使達(dá)峰時(shí)間(Tmax)延遲0.25~2.5小時(shí)、血藥峰濃度(Cmax)下降10~40%,但生物利用度不變。靜脈給藥研究結(jié)果表明拉米夫定平均分布容積(Vd)為1.3L/kg,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,拉米夫定主要(>70%)經(jīng)有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng)經(jīng)腎清除,血消除半衰期(t1/2?)為5~7小時(shí)。在治療劑量范圍內(nèi),拉米夫定的藥物代謝動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系,血漿蛋白結(jié)合率低。體外研究顯示與血清白蛋白結(jié)合率<16%~36%。拉米夫定可通過(guò)血-腦脊液屏障進(jìn)入腦脊液。拉米夫定主要以藥物原型經(jīng)腎臟排泄,腎臟排泄約占總清除量的70%左右,僅5%~10%被代謝成反式硫氧化物的衍生物。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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