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枸櫞酸西地那非片的禁用人群有什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/27 18:32:44
    導(dǎo)讀:枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達到血漿峰濃度(Cmax)。枸櫞酸西地那非片在與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低。

枸櫞酸西地那非片為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結(jié)晶粉末。枸櫞酸西地那非片的主要成分為枸櫞酸西地那非。那么,枸櫞酸西地那非片的禁用人群有什么?

枸櫞酸西地那非片吸收迅速。枸櫞酸西地那非片空腹?fàn)顟B(tài)下口服30至120分鐘(中位值60分鐘)后達到血漿峰濃度(Cmax)。枸櫞酸西地那非片在與高脂肪飲食同服時,吸收速率降低,達峰時間(Tmax)平均延遲60分鐘,Cmax平均下降29%。枸櫞酸西地那非片的平均穩(wěn)態(tài)分布容積(Vss)為105升,說明其在組織中有分布。枸櫞酸西地那非片及其主要循環(huán)代謝產(chǎn)物(N-去甲基化物)均有大約96%與血漿蛋白結(jié)合。枸櫞酸西地那非片的蛋白結(jié)合率與藥物總濃度無關(guān)。

枸櫞酸西地那非片主要通過肝臟的微粒體酶細胞色素P4503A4(主要途徑)和細胞色素P4502C9(次要途徑)清除。枸櫞酸西地那非片主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是西地那非的N-去甲基化物,后者將被進一步的代謝。枸櫞酸西地那非片中的N-去甲基代謝產(chǎn)物具有與西地那非相似的PDE選擇性,枸櫞酸西地那非片在體外,枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用強度約為西地那非的50%。枸櫞酸西地那非片的代謝產(chǎn)物的血漿濃度約為西地那非的40%,枸櫞酸西地那非片的藥理作用大約有20%來自于其代謝產(chǎn)物。

服用任何劑型硝酸酯類藥物的患者,無論是規(guī)律或間斷服用,均為禁忌癥。對西地那非中任何成分過敏的患者禁用枸櫞酸西地那非片。

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(實習(xí)編緝:鐘麗冰)

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