枸櫞酸西地那非片為淺藍色菱形薄膜衣,除去薄膜衣后為白色結晶粉末。主要成分為枸櫞酸西地那非?;瘜W名稱:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氫-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氫-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-基)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸櫞酸鹽。那么,枸櫞酸西地那非片的使用方法有什么呢?
枸櫞酸西地那非片的體外實驗顯示西地那非對PDE5具有選擇性。枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用遠較對其他已知的磷酸二酯酶強(是對PDE6作用的10倍,枸櫞酸西地那非片對PDE1作用的80多倍、對PDE2,PDE3,PDE4,PDE7,PDE8,PDE9,PDE10,PDE11作用的700多倍)。
枸櫞酸西地那非片對PDE5的選擇性大約為對PDE3的4000倍,由于后者與心肌收縮力的控制有關,故該特點有重要的意義。枸櫞酸西地那非片對PDE5的作用約是對PDE6作用的10倍。枸櫞酸西地那非片是存在于視網(wǎng)膜中的一種酶,與視網(wǎng)膜的光轉(zhuǎn)化通路有關。枸櫞酸西地那非片對PDE6的選擇性相對較低是它在高劑量或高血漿濃度時出現(xiàn)色覺異常的原因。
枸櫞酸西地那非片的使用方法:對大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動前約1小時服用;但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可?;谒幮Ш湍褪苄裕瑒┝靠稍黾又?00毫克(最大推薦劑量)或降低至25毫克。每日最多服用1次。下列因素與血漿西地那非水平(AUC)增加有關:年齡65歲以上(增加40%)、肝臟受損(如肝硬化,增加80%)、重度腎損害(肌酐清除率﹤30ml/分,增加100%)、同時服用強效細胞色素P4503A4抑制劑(酮康唑、伊曲康唑增加200%)、紅霉素增加182%、saquinavir增加210%。
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(實習編緝:鐘麗冰)
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