丁苯酞軟膠囊與芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的結(jié)構(gòu)相同，為其人工合成的消旋體。臨床研究結(jié)果表明，丁苯酞軟膠囊(與丹參注射液靜脈滴注聯(lián)合應(yīng)用)對(duì)急性缺血性腦卒中患者的中樞神經(jīng)功能的損傷有改善作用，可促進(jìn)患者功能恢復(fù)。國(guó)內(nèi)外研究表明，缺血性腦損傷的病理機(jī)制非常復(fù)雜。有多個(gè)病理環(huán)節(jié)參與，是一個(gè)多基因和多靶點(diǎn)參與的過(guò)程。動(dòng)物藥效學(xué)研究提示，丁苯酞軟膠囊可阻斷缺血性腦卒中所致腦損傷的多個(gè)病理環(huán)節(jié)，具有較強(qiáng)的抗腦缺血作用，明顯縮小大鼠局部腦缺血的梗塞面積，減輕腦水腫，改善腦能量代謝和缺血腦區(qū)的微循環(huán)和血流量，抑制神經(jīng)細(xì)胞凋亡，并具有抗腦血栓形成和抗血小板聚集作用。丁苯酞軟膠囊可能通過(guò)降低花生四烯酸含量，提高腦血管內(nèi)皮NO和PGI2的水平，抑制谷氨酸釋放，降低細(xì)胞內(nèi)鈣濃度，抑制自由基和提高抗氧化酶活性等機(jī)制而產(chǎn)生上述藥效作用。丁苯酞軟膠囊適用于輕、中度急性缺血性腦卒中嗎？

丁苯酞軟膠囊(恩必普)適應(yīng)癥：輕、中度急性缺血性腦卒中。

丁苯酞軟膠囊(恩必普)的主要成份為丁苯酞?；瘜W(xué)名：消旋-3-正丁基苯酞，分子式：C12H14O2，分子量：190.24，為軟膠囊，內(nèi)容物為黃色或深黃色油狀液體。

中國(guó)健康男性受試者單次口服不同劑量丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動(dòng)力學(xué)研究：口服100mg、200mg和400mg丁苯酞軟膠囊后，丁苯酞血漿平均達(dá)峰時(shí)間分別為0.88，1.25和1.25小時(shí)；平均峰濃度分別為78.7±115.8，204.7±149.0，和726.6±578.7ng/ml；平均消除半衰期分別為12.46±2.5，11.84±4.09，7.52±1.32小時(shí)；平均AUC0-t分別93.2±114.0，323.8±201.0，1314.2±965.7ng·hr/ml。餐后給予200mg丁苯酞，達(dá)峰時(shí)間從約1小時(shí)推遲至約4小時(shí)；達(dá)峰濃度從204.7ng/ml降至67.0ng/ml；平均AUC0-t和AUC0→∞分別從323.8ng·hr/ml和460.5ng·hr/ml減少到136.8ng·hr/ml和193.6ng·hr/ml?？崭购筒秃蠼o予200mg丁苯酞在Tmax、Cmax、AUC0→∞均有統(tǒng)計(jì)學(xué)顯著差異(P＜0.05),說(shuō)明食物影響丁苯酞的吸收。中國(guó)健康男性受試者多次口服丁苯酞軟膠囊的Ⅰ期藥代動(dòng)力學(xué)研究：每天口服四次丁苯酞軟膠囊，每次200mg，共服藥13次，結(jié)果顯示：在第1天和第5天第一次口服200mg丁苯酞軟囊后，丁苯酞的血漿平均達(dá)峰時(shí)間分別為1.25±1.07和0.88±0.75小時(shí)，平均消除半衰期分別為8.47±1.81和16.42±8.03小時(shí)；平均峰濃度分別為273.5±278.4和209.7±0.208ng/ml；平均AUC0-t分別為429.8±376.9和628.9±410.0ng·hr/ml。在連續(xù)給藥共13次后，平均觀(guān)察積累比為0.98±0.52，平均穩(wěn)態(tài)積累比為1.18±0.83，這表明在達(dá)到預(yù)期的穩(wěn)態(tài)濃度時(shí)丁苯酞只有輕微蓄積。試驗(yàn)結(jié)果顯示人體藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)個(gè)體有明顯差異。2.動(dòng)物藥代動(dòng)力學(xué)：分布及代謝大鼠口服丁苯酞240mg/kg1小時(shí)后，消化道內(nèi)容物中丁苯酞含量為25.44mg，約相當(dāng)給藥量的42%，5小時(shí)后內(nèi)容物中丁苯酞含量降至4.88mg，約相當(dāng)給藥量的8.1%，說(shuō)明丁苯酞在胃腸道的吸收較快。在測(cè)定的各臟器中，胃、脂肪、腸、腦等組織中丁苯酞的含量較高。排泄丁苯酞約70%以代謝產(chǎn)物形式排出。大鼠口服3H-丁苯酞后24小時(shí)從尿中排出放射活性為劑量55.2%，其中原形藥占2.7%；自糞中排出的放射活性為劑量的18.5%，其中原形藥占0.9%；24小時(shí)自糞、尿排泄的總放射性為口服劑量的73.7%。給藥48小時(shí)后，從膽汁中累積排出量?jī)H為所給劑量的0.022%。

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（實(shí)習(xí)編輯：孫媛媛）