埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)活性成分為埃索美拉唑鎂?；瘜W(xué)名：5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3,5-二甲基吡啶-2-基)甲基亞磺?；鵠苯并咪唑-1-基鎂。分子式：C34H36MgN6O6S2·3H2O分子量：767.15。為片劑。藥理毒理是研究一個藥物對人體的不利影響，副作用研究藥物對人體產(chǎn)生癥狀，藥物機(jī)制，治療效應(yīng)及檢測其毒性，尤其是藥物對人體的毒性。埃索美拉唑鎂腸溶片有什么藥理毒理？

埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)的藥理毒理如下：

藥效學(xué)特性：埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過特異性的靶向作用機(jī)制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的的特異性抑制劑。作用部位和機(jī)理：埃索美拉唑為一弱堿，在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，從而抑制該部位的H+/K+-ATP酶（質(zhì)子泵），對基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激的胃酸分泌均產(chǎn)生抑制。對胃酸分泌的影響：口服埃索美拉唑20mg和40mg后，在一小時內(nèi)起效，重復(fù)給以20mg每天一次連續(xù)5次，在第5天服藥后6-7小時測量，五肽胃泌素刺激引起的平均高峰泌酸量降低90%。癥狀性GERD患者每天口服埃索美拉唑20mg和40mg，5天后24小時胃內(nèi)PH>4的時間平均值分別為13小時和17小時，維持胃內(nèi)PH>4的時間至少8小時、12小時和16小時的患者比例在埃索美拉唑20mg時分別為76%、54%和24%；在40mg時分別為97%、92%和56%。進(jìn)食對埃索美拉唑降低胃內(nèi)酸度的效應(yīng)無顯著影響。抑制胃酸治療效果：反流性食管炎患者服用埃索美拉唑40mg4周的愈合率約為78%，8周后為93%。埃索美拉唑20mg一日二次與適當(dāng)?shù)目咕幬锫?lián)用治療一周后，幽門螺桿菌的根除率約為90%。一周根除治療后，對沒有并發(fā)癥的十二指腸潰瘍患者無需再單用抑酸劑作愈合潰瘍和消除癥狀的后繼治療。與抑制胃配相關(guān)的其他效應(yīng)：使用抗酸藥物治療期間，胃酸分泌減少會導(dǎo)致血清胃泌素增高。在長期使用抗酸藥物治療期間，有報道胃腺囊腫的發(fā)生率有一定程度的增多，這些改變顯著抑制泌酸后的生理性反應(yīng)，其性質(zhì)為良性，并視為可逆性。毒理研究：基于常規(guī)的多次用藥毒性、基因毒性和生殖毒性研究，臨床前的相關(guān)研究沒有顯示埃索美拉唑?qū)θ祟愑刑厥獾奈：?。用消旋混合物在大鼠中?a name="InnerLinkKeyWord" href="http://www.hbyuguan.com/nrzl/" target="_blank">致癌研究發(fā)現(xiàn)了胃的ECL細(xì)胞增生和類癌。在大鼠中對胃的這些效應(yīng)是由于持續(xù)、顯著的高胃泌素血癥的結(jié)果，后者繼發(fā)于胃酸產(chǎn)生的減少，見于長期使用胃酸分泌抑制劑后的大鼠。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）