阿斯利康制藥有限公司生產(chǎn)的埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)藥片應(yīng)和液體一起整片吞服,而不應(yīng)當(dāng)咀嚼或壓碎。1.糜爛性反流性食管炎的治療,40mg每日一次,連服四周。2.對于食管炎未治愈或持續(xù)有癥狀的患者建議再服藥治療四周。已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療,20mg每日一次。3.胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制沒有食管炎的患者20mg每日一次。如果用藥4周癥狀未獲控制,應(yīng)對患者作進一步的檢查。一旦癥狀消除,隨后的癥狀控制可采用即時療法,即需要時口服20mg,每日一次。4.與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌,并且愈合與幽門螺桿菌相關(guān)的十二指腸潰瘍,預(yù)防與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā),埃索美拉唑片20mg+阿莫西林1g+克拉霉素500mg,每日二次,共7天。輕到中度肝功能損害的患者服用埃索美拉唑鎂腸溶片需要調(diào)整劑量嗎?
埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)功能主治:1.胃食管反流性疾病(GERD)。2.糜爛性反流性食管炎的治療。3.已經(jīng)治愈的食管炎患者防止復(fù)發(fā)的長期維持治療。4.胃食管反流性疾病(GERD)的癥狀控制與適當(dāng)?shù)目咕煼?lián)合用藥根除幽門螺桿菌。5.愈合與幽門螺桿菌感染相關(guān)的十二指腸潰瘍。6.防止與幽門螺桿菌相關(guān)的消化性潰瘍復(fù)發(fā)。
埃索美拉唑鎂腸溶片(耐信)的注意事項如下:
1.當(dāng)出現(xiàn)任何報警癥狀(如顯著的非有意的體重下降、反復(fù)的嘔吐、吞咽困難、吐血或黑便),懷疑有胃潰瘍或已患有胃潰瘍時,應(yīng)排除惡性腫瘤,因為使用埃索美拉唑片治療可減輕癥狀,延誤診斷。
2.長期使用該藥治療的患者(特別是使用1年以上者)應(yīng)定期進行監(jiān)測。
3.腎功能損害的患者無需調(diào)整劑量。對于嚴(yán)重腎功能不全的患者,由于使用該藥的經(jīng)驗有限,治療時應(yīng)慎重。
4.輕到中度肝功能損害的患者無需調(diào)整劑量。對于嚴(yán)重肝功能損害的患者,應(yīng)采用的埃索美拉唑片劑量為20mg。
5.對駕駛和使用機器能力的影響尚未觀察到。
6.目前無妊娠期使用埃索美拉唑的臨床資料可供參考。給妊娠期婦女使用埃索美拉唑時應(yīng)慎重。
7.尚不清楚埃索美拉唑是否會經(jīng)人乳排泄。也未在哺乳期婦女中進行過埃索美拉唑的研究,因此在哺乳期間不應(yīng)使用埃索美拉唑片。
8.尚無在兒童中使用埃索美拉唑的經(jīng)驗。
9.老年患者無需調(diào)整劑量。
吸收與分布埃索美拉唑?qū)λ岵环€(wěn)定,口服采用腸溶衣顆粒,體內(nèi)轉(zhuǎn)化為R-異構(gòu)體的量可以忽略。埃索美拉唑吸收迅速,口服后約1-2小時血漿濃度達到高峰,每日一次重復(fù)給藥后的絕對生物利用度為89%。健康受試者穩(wěn)態(tài)時的表現(xiàn)分布容積約為0.22L/kg體重,埃索美拉唑的血漿蛋白結(jié)合率為97%。代謝與排泄埃索美拉唑完全經(jīng)細胞色素P450酶系統(tǒng)(CYP)代謝,埃索美拉唑的大部分代謝依靠多形性的CYP2C19,生成埃索美拉唑的羥化物和去甲基代謝物,剩余部分依靠另一特殊異構(gòu)體CYP3A4代謝生成埃索美拉唑砜,后者為血漿中的主要代謝物。以下的參數(shù)主要反映CYP2C19功能正常的個體,即怏代謝者的藥代動力學(xué)特征。總血漿清除率在單次用藥后約為17L/h,多次用藥后約為9L/h,血漿消除半衰期在重復(fù)每日一次用藥后約為1.3小時,重復(fù)給藥后,埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增大。這種增大是劑量依賴性的,并在多次用藥后導(dǎo)致非線性的劑量AUC關(guān)系。這種時間和劑量依賴性是由于首過代謝和機體總清除率降低所致,而造成這種降低的原因可能是埃索美拉唑和(或)其代謝物埃索美拉唑砜抑制了CYP2G19。按每日一次給藥時,埃索美拉唑在兩次用藥期間從血漿中完全消除,沒有累積的趨勢。埃索美拉唑的主要代謝物對胃酸分泌無影響,一次口服劑量的近80%的埃索美拉唑以代謝物形式從尿中排泄,其余的從糞便中排出,尿中的原形藥物不到1%。特殊患者人群人群中大約1~2%的個體缺乏有活性的CYP2C19酶,稱為慢代謝者,這部分個體的埃索美拉唑代謝可能主要由CYP3A4催化。每日一次埃索美拉唑40mg重復(fù)給藥后,慢代謝者的平均血均濃度-時間曲線下面積(AUC)比具有活性CYP2C19的個體(快代謝者)離出近100%,平均血漿峰濃度增加約60%。埃索美拉唑在老年人(71~80歲)中的代謝沒有顯著性的變化。在有輕中度肝功能損害的患者中,埃索美拉唑的代謝與肝功能正常的癥狀性GERD患者相似,嚴(yán)重肝功能損害的患者代謝率降低,可使埃索美拉唑的血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)增大一倍,每日用藥一次時埃索美拉唑或其主要代謝產(chǎn)物沒有累積的趨勢。在腎功能減退的患者中還沒有進行過類似的研究,由于腎臟只擔(dān)負埃索美拉唑的代謝物而不是原形藥物的排泄,因此腎功能損害的患者預(yù)期其埃索美拉唑的代謝不會發(fā)生變化。
為了您的用藥安全,使用前可詢問醫(yī)師相關(guān)事宜,嚴(yán)格遵照醫(yī)囑,切勿隨意用藥。亦可求助于方舟健客上藥店,咨詢相關(guān)藥物信息以及選購正規(guī)藥物。您可以撥打我們的熱線電話400-086-5111,我們會有專業(yè)的人士為您解答。
(實習(xí)編輯:孫媛媛)
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