替比夫定片為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。主要成份為替比夫定。那么,使用替比夫定片會(huì)出現(xiàn)氣脹現(xiàn)象嗎?
替比夫定片的消除,替比夫定片達(dá)到峰值后,替比夫定片血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,終末消除半衰期(T1/2)為40-49小時(shí)。替比夫定片主要以原形通過(guò)尿液排泄。替比夫定片的腎清除率接近正常腎小球?yàn)V過(guò)率,提示主要排泄機(jī)制為被動(dòng)擴(kuò)散。替比夫定片單劑量口服600mg后,約42%劑量在給藥后的7天中通過(guò)尿排泄。替比夫定片由于腎排泄是替比夫定的主要消除途徑,替比夫定片對(duì)于中到重度腎功能不全的患者及那些正在接受血液透析的患者,需要進(jìn)行給藥間隔調(diào)整。
替比夫定片的食物對(duì)口服吸收的影響,替比夫定片600mg單一劑量與高脂(約55g)、高熱量(約950千卡)飲食同時(shí)給予患者服用時(shí),替比夫定片的吸收和暴露均不受影響。替比夫定片在進(jìn)食或空腹的條件下均可服用。替比夫定片的分布,替比夫定片在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率較低(3.3%)。替比夫定片口服后,估算的表觀分布容積超出全身體液量,替比夫定片提示廣泛分布于全身各組織內(nèi)。替比夫定片在血漿和血細(xì)胞間分布均勻。替比夫定片的代謝,替比夫定片在健康受試者服用14+C標(biāo)記的替比夫定后,檢測(cè)不出代謝產(chǎn)物。替比夫定片不是細(xì)胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物或抑制劑。
替比夫定片的國(guó)外臨床研究中常見(jiàn)不良反應(yīng)為虛弱,頭痛、腹痛、惡心、(胃腸)氣脹、腹瀉和消化不良現(xiàn)象。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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