替比夫定片的主要成份為替比夫定,化學(xué)名:1-((2S,4R,5S)-4-羥基-5-羥甲基四氫呋喃-2-y1)-5-甲基-1H-嘧啶-2,4-二酮。那么,替比夫定片的功能主治是怎樣呢?
替比夫定片在健康受試者和慢性乙型肝炎患者中評價(jià)了替比夫定單劑量和多劑量的藥代動力學(xué)(包括中國在內(nèi))。替比夫定片在兩組人群中,替比夫定片的藥代動力學(xué)相似。替比夫定片的吸收和生物利用度,替比夫定片在健康受試者(n=12)每日口服一次替比夫定600mg,替比夫定片的穩(wěn)態(tài)血漿濃度在給藥后1~4小時(shí)(中位數(shù)2小時(shí))達(dá)到峰值(Cmax的均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差為3.69±1.25μg/mL)。替比夫定片的藥時(shí)曲線下面積(AUC)是26.1±7.2μg﹒h/mL(均數(shù)±標(biāo)準(zhǔn)差),替比夫定片的血漿谷濃度(Ctrough)大約是0.2-0.3μg/mL。替比夫定片每日給藥一次,大約5至7天后達(dá)到穩(wěn)態(tài),蓄積量約為1.5倍,這說明其有效蓄積半衰期大約為15小時(shí)。
替比夫定片的食物對口服吸收的影響,替比夫定片600mg單一劑量與高脂(約55g)、高熱量(約950千卡)飲食同時(shí)給予患者服用時(shí),替比夫定片的吸收和暴露均不受影響。替比夫定片在進(jìn)食或空腹的條件下均可服用。替比夫定片的分布,替比夫定片在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率較低(3.3%)。替比夫定片口服后,估算的表觀分布容積超出全身體液量,替比夫定片提示廣泛分布于全身各組織內(nèi)。替比夫定片在血漿和血細(xì)胞間分布均勻。
替比夫定片為薄膜包衣片,除去包衣后顯白色至微黃色。替比夫定片用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。替比夫定片的適應(yīng)癥基于核苷類似物初治的、HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償?shù)?、慢性乙型肝炎患者的病毒學(xué)、血清學(xué)、生化學(xué)和組織學(xué)應(yīng)答的結(jié)果。替比夫定片未在合并HIV、HCV或HDV感染的乙型肝炎患者中評估過替比夫定的作用。替比夫定片未在肝移植患者或失代償肝病患者中評估過替比夫定的作用。替比夫定片對核苷類似物逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑耐藥的慢性乙型肝炎患者,替比夫定片尚無應(yīng)用的設(shè)計(jì)良好的對照研究,但估計(jì)其可能與拉米夫定存在交叉耐藥。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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