利培酮片用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其它各種精神病性狀態(tài)的明顯的陽性癥狀和明顯的陰性癥狀。那么，利培酮片的禁用人群有什么呢？
利培酮片用藥一周后，70%的藥物經(jīng)尿液排泄，14%的藥物經(jīng)糞便排出，利培酮片經(jīng)尿排泄的部分中，35～45%為利培酮和9-羥基利培酮，其余為非活性代謝物。利培酮片的一項單劑量研究顯示，利培酮片對老年患者和腎功能不全患者的本品活性成份血漿濃度較高，利培酮片的活性成份的清除率在老年患者體內(nèi)下降30%，利培酮片在腎功能不全患者體內(nèi)下降60%。利培酮片血漿濃度在肝功能不全患者中正常，但是血漿中利培酮未結(jié)合部分平均增加約35％。利培酮片中的利培酮、9-羥基利培酮及其它活性代謝物在兒童體內(nèi)的藥代動力學(xué)與成人相似。
利培酮片經(jīng)口服后可被完全吸收，利培酮片并在1～2小時內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值，其吸收不受食物影響，因此可單獨服用或與食物同服。利培酮片在體內(nèi)，利培酮經(jīng)CYP2D6代謝成9-羥基利培酮，后者與利培酮有相似的藥理作用。利培酮片與9-羥基利培酮共同構(gòu)成本品抗精神病有效成份，利培酮片在體內(nèi)的另外一個代謝途徑為N-脫烴作用。利培酮片的消除半衰期為3小時左右，9-羥基利培酮及其它活性代謝物消除半衰期均為24小時。利培酮片對大多數(shù)病人在1天內(nèi)達(dá)到利培酮的穩(wěn)態(tài)，經(jīng)過4～5天達(dá)到9-羥基利培酮的穩(wěn)態(tài)，利培酮片在治療劑量范圍內(nèi)，利培酮片的血藥濃度與給藥劑量成正比。
已知對本品過敏的患者禁用利培酮片。
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（實習(xí)編緝：葉鎧）
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