艾普拉唑腸溶片為腸溶片,除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為艾普拉唑?;瘜W(xué)名稱:5-(1氫-吡咯-1-基)-2-[[(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基]-甲基]-亞磺酰基-1氫-苯并咪唑。那么,艾普拉唑腸溶片常見不良反應(yīng)有什么呢?
艾普拉唑腸溶片適用于治療十二指腸潰瘍。艾普拉唑腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)試驗(yàn)顯示,艾普拉唑腸溶片連續(xù)用藥與單次用藥相比,艾普拉唑腸溶片的藥動(dòng)學(xué)參數(shù)無明顯改變,艾普拉唑腸溶片在體內(nèi)無蓄積。艾普拉唑腸溶片連續(xù)口服4天以上后,血漿中艾普拉唑的濃度可達(dá)穩(wěn)態(tài)。艾普拉唑腸溶片與空腹比較,進(jìn)食可延遲血藥濃度的達(dá)峰時(shí)間,艾普拉唑腸溶片對(duì)其它藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)影響不大。
艾普拉唑腸溶片屬不可逆型質(zhì)子泵抑制劑,艾普拉唑腸溶片的結(jié)構(gòu)屬于苯并咪唑類。艾普拉唑腸溶片經(jīng)口服后選擇性地進(jìn)入胃壁細(xì)胞,艾普拉唑腸溶片轉(zhuǎn)化為次磺酰胺活性代謝物,艾普拉唑腸溶片與H+、K+-ATP酶上的巰基作用,形成二硫鍵的共價(jià)結(jié)合,艾普拉唑腸溶片不可逆抑制H+、K+-ATP酶,艾普拉唑腸溶片可以產(chǎn)生抑制胃酸分泌的作用。
艾普拉唑腸溶片的人體藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示,艾普拉唑腸溶片對(duì)受試者單次口服(晨起空腹)本品5mg、10mg、20mg,Cmax、AUC隨用藥劑量增加而增加,艾普拉唑腸溶片在人體內(nèi)的過程基本符合線性動(dòng)力學(xué)特征。艾普拉唑腸溶片在受試者的尿中未檢測(cè)到原形藥。艾普拉唑腸溶片對(duì)受試者連續(xù)7天口服本品,艾普拉唑腸溶片的劑量為10mg/天。
艾普拉唑腸溶片在國內(nèi)臨床試驗(yàn)中共有507例受試者使用過本品,有85%的把握度發(fā)現(xiàn)發(fā)生率為1/250的不良反應(yīng)。常見不良反應(yīng)(發(fā)生率大于1%、小于10%)有腹瀉(2.41%)、頭暈頭痛(2.41%)、血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT/AST)升高(1.81%);少見不良反應(yīng)(發(fā)生率大于0.1%、小于1%)有皮疹、蕁麻疹、腰痛、腹脹、口干口苦、胸悶、心悸、月經(jīng)時(shí)間延長、腎功能異常(蛋白尿、BUN升高)、心電圖異常(室性期前收縮、I度房室傳導(dǎo)阻滯)、白細(xì)胞減少等。上述不良反應(yīng)常為輕、中度,可自行恢復(fù)。本品已完成的Ⅲ期臨床試驗(yàn)受試者用藥的療程為4周,目前尚未獲得更長時(shí)間用藥的安全性數(shù)據(jù)。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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