恩替卡韋片,效果十分理想,臨床上可以用于多種疾病的治療,在人群中有很好的聲譽,有需要的患者可以放心購買。那么,恩替卡韋片為鳥嘌呤核苷類似物嗎?
本品為鳥嘌呤核苷類似物,它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細胞內(nèi)的半衰期為15小時。
通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。
在細胞試驗中發(fā)現(xiàn),拉米夫定耐藥的病毒株對恩替卡韋怕顯型敏感性降低8至30倍。如果乙肝病毒多聚酶本來就存在對拉米夫定耐藥的氨基酸置換(rtL180M和/或rtLM204V/I),再加上rtT184,rtS202或rtM250位點的置換變異,都會造成對恩替卡為的顯型敏感受性降低更多(>70倍。)。
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(實習編輯:姚淑敏)
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