恩替卡韋膠囊的主要成分為恩替卡韋?;瘜W(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物。那么,恩替卡韋膠囊的推薦劑量是怎樣?
恩替卡韋膠囊為鳥嘌呤核苷類似物,恩替卡韋膠囊對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。恩替卡韋膠囊能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。恩替卡韋膠囊對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
恩替卡韋膠囊通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋膠囊中的恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:HBV多聚酶的啟動(dòng);前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;HBVDNA正鏈的合成。
恩替卡韋膠囊在轉(zhuǎn)染了野生型乙肝病毒的人類HepG2細(xì)胞中,恩替卡韋膠囊抑制50%病毒DNA合成所需濃度(EC50)為0.004μM。恩替卡韋膠囊對(duì)拉米夫定耐藥病毒株(rtL180M,rtM204V)的EC50中位值是0.026μM(范圍0.01至0.059μM)。恩替卡韋膠囊與HIV核苷逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIs)聯(lián)合給藥,恩替卡韋膠囊不太可能降低恩替卡韋的抗HBV療效或后一類藥物中任何一種藥物的抗HIV療效。
恩替卡韋膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色小丸。恩替卡韋膠囊適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
恩替卡韋膠囊的推薦劑量:成人和16歲及以上的青少年口服本品,每天一次,每次0.5mg。
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(實(shí)習(xí)編緝:鐘麗冰)
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