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恩替卡韋膠囊的禁忌是怎樣呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/24 16:57:45
    導讀:恩替卡韋膠囊在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時。

恩替卡韋膠囊為膠囊劑,內容物為白色或類白色小丸。恩替卡韋膠囊的主要成分為恩替卡韋。那么,恩替卡韋膠囊的禁忌是怎樣呢?

恩替卡韋膠囊在達到血漿峰濃度后,恩替卡韋膠囊的血藥濃度以雙指數(shù)方式下降,達到終末清除半衰期約需128—149小時。恩替卡韋膠囊的藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍,這表明其有效累積半衰期約為24小時。恩替卡韋膠囊主要以原形通過腎臟清除,恩替卡韋膠囊的清除率為給藥量的62—73%。恩替卡韋膠囊的腎清除率為360—471mL/min,且不依賴于給藥劑量,這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。

恩替卡韋膠囊對健康受試者口服用藥后,恩替卡韋膠囊被迅速吸收,0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。恩替卡韋膠囊每天給藥一次,6—10天后可達穩(wěn)態(tài),累積量約為兩倍。恩替卡韋膠囊對食物口服吸收的影響,恩替卡韋膠囊進食標準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg恩替卡韋膠囊會導致藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變?yōu)?.0—1.5小時),Cmax降低44—46%,藥時曲線下面積(AUC)降低18—20%。恩替卡韋膠囊應空腹服用(餐前或餐后至少2小時)。

恩替卡韋膠囊的藥代動力學資料表明,恩替卡韋膠囊表觀分布容積超過全身液體量,這說明恩替卡韋膠囊廣泛分布于各組織。恩替卡韋膠囊的體外實驗表明甘澤與人血漿蛋白結合率為13%。恩替卡韋膠囊在給人和大鼠服用14C標記的恩替卡韋后,未觀察到恩替卡韋膠囊的氧化或乙?;x物,但觀察到少量II期代謝產物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋膠囊不是細胞色素P450(CYP450)酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導劑。

恩替卡韋膠囊的禁忌:對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。

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(實習編緝:鐘麗冰)

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