依托考昔片為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。依托考昔片的主要成份為依托考昔。那么,依托考昔片的哺乳期婦女用藥是怎樣呢?
依托考昔片在0.05-5mcg/ml的濃度范圍內(nèi),依托考昔片92%與人類血漿蛋白結(jié)合。依托考昔片在人體,穩(wěn)態(tài)時的分布容積(Vdss)約為120升。依托考昔片可通過大鼠和兔的胎盤,以及大鼠的血腦屏障。依托考昔片的代謝完全,尿中原形藥物的含量不足1%。依托考昔片主要代謝途徑是由細胞色素P450(CYP)酶催化,形成6’-羥甲基衍生物。依托考昔片在人體中已發(fā)現(xiàn)5種代謝產(chǎn)物。依托考昔片的主要代謝產(chǎn)物為6’-羧酸衍生物,由6’-羥甲基衍生物進一步氧化形成。依托考昔片主要代謝產(chǎn)物或檢測不出活性,或僅有環(huán)氧化酶-2抑制劑的微弱活性。這些代謝產(chǎn)物均不抑制環(huán)氧化酶-1。
依托考昔片在健康個體中,依托考昔片在靜脈給予單劑量25mg放射標記的依托考昔,依托考昔片70%的放射活性可在尿中檢出,依托考昔片20%的放射活性在糞便中可檢出,多數(shù)以代謝產(chǎn)物的形式存在,只有不足2%藥物以原形排出體外。依托考昔片的清除幾乎都是先經(jīng)過代謝再由腎臟排泄。依托考昔片給予依托考昔120mg每日1次,7天內(nèi)可達穩(wěn)態(tài)濃度。依托考昔片的蓄積比約為2,相應的蓄積半衰期約為22小時。依托考昔片的血漿清除率約為50ml/min。
依托考昔片的哺乳期婦女用藥:依托考昔片可隨哺乳期大鼠乳汁分泌。尚不清楚安康信是否經(jīng)人類乳汁分泌。由于很多藥物可經(jīng)人類乳汁分泌,而且抑制前列腺素合成的藥物對哺乳期的嬰兒可能有不良影響,應當考慮藥物對母親的作用以決定是終止哺乳還是停藥。
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(實習編緝:葉鎧)
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