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非洛地平緩釋片可以與細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑合用嗎?

來(lái)源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/24 14:58:04
    導(dǎo)讀:通過(guò)誘導(dǎo)P450而增加非洛地平代謝的藥物,如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣約翰草,當(dāng)本品與卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥合用時(shí),非洛地平的AUC降低93%,Cmax降低82%。

藥物之間總是存在相互的用藥禁忌,非洛地平緩釋片也是如此,那么,可以與細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑合用嗎?

本品口服吸收完全并經(jīng)歷廣泛首過(guò)代謝,生物利用度約為20%。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間出現(xiàn)在服藥后2.5-5小時(shí)。血藥濃度峰值和藥時(shí)曲線下面積(AUC)在20mg范圍內(nèi)隨劑量線性增加。本品的血漿蛋白結(jié)合率約99%。

年輕、健康受試者口服10mg本品后,平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為7nmol/L和2nmol/L。高血壓患者(平均年齡64歲)口服20mg本品后的平均峰谷穩(wěn)態(tài)血藥濃度分別為23nmol/L和7nmol/L。由于本品的半數(shù)有效濃度為4-6nmol/L,所以根據(jù)不同患者,口服5-10mg本品或口服20mg本品,均可期望達(dá)到24小時(shí)降壓效應(yīng)。本品在年輕、健康受試者體內(nèi)的全身血漿清除率約為1.2L/分,表觀分布容積約為10L/kg。

本品的血藥濃度隨年齡增加,老年高血壓患者(平均年齡74歲)的平均清除率僅為年輕人(平均年齡26歲)的45%,穩(wěn)態(tài)時(shí)年輕患者的AUC只為老年人的39%。

細(xì)胞色素P450誘導(dǎo)劑:通過(guò)誘導(dǎo)P450而增加非洛地平代謝的藥物,如卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥、利福平和圣約翰草(hypericumperforatum),當(dāng)本品與卡馬西平、苯妥英、苯巴比妥合用時(shí),非洛地平的AUC降低93%,Cmax降低82%。與CYP3A4誘導(dǎo)劑的合用應(yīng)避免。

如想對(duì)本品有進(jìn)一步的了解,您可以到方舟健客咨詢?cè)诰€客服,或者撥打我們的熱線電話400-086-5111。

(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)

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