藥物相互作用(DrugInteration)是指兩種或兩種以上的藥物同時應用時所發(fā)生的藥效變化。即產(chǎn)生協(xié)同(增效)、相加(增加)、拮抗(減效)作用。左乙拉西坦片(開浦蘭)的主要成份是左乙拉西坦?;瘜W名:(S)-α-乙基-2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺,分子式:C8H14N2O2,分子量:170.21。為橢圓形薄膜包衣片(250mg為藍色片,500mg為黃色片,1000mg為白色片),除去包衣后均顯白色。左乙拉西坦片(開浦蘭)用于成人及4歲以上兒童癲癇患者部分性發(fā)作的加用治療。左乙拉西坦片有什么藥物相互作用?
左乙拉西坦片(開浦蘭)的藥物相互作用如下:
1.體外數(shù)據(jù)顯示:治療劑量范圍內(nèi)獲得的高于Cmax水平的濃度時左乙拉西坦及其主要代謝物,既不是人體肝臟細胞色素P450、環(huán)氧化水解酶或尿苷二磷酸-葡萄苷酶的抑制劑,也不是它們具有高親合力的底物。因此,不易出現(xiàn)藥代動力學相互作用。另外,左乙拉西坦不影響丙戊酸的體外葡萄苷酶作用。
2.左乙拉西坦血漿蛋白結(jié)合率低(<10%),不易產(chǎn)生因與其他藥物競爭蛋白結(jié)合位點所致臨床顯著性的相互作用。
3.臨床藥代動力學研究(苯妥英、丙戊酸鈉、口服避孕藥、地高辛、華法令和丙磺舒)和安慰劑對照臨床試驗中,通過藥代動力學篩選評估了藥物之間的潛在藥代動力學相互作用。
4.左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(AEDs)間的藥物-藥物相互作用:
(1)苯妥英+左乙拉西坦(每日3000mg)對難治性的癲癇病人,苯妥英藥代動力學特性不產(chǎn)生作用。苯妥英的應用也不影響本品的藥代動力學特性。
(2)丙戊酸鈉+左乙拉西坦(1500mg,每日2次)不改變健康志愿者丙戊酸鈉藥代動力學特性。丙戊酸鈉500mg,每日2次,不改變左乙拉西坦吸收的速率或程度,或其血漿
(3)清除率,或尿液排泄。也不影響主要代謝物的暴露水平和排泄。
(4)對安慰劑對照臨床研究獲得的左乙拉西坦和其他抗癲癇藥物(卡馬西平、加巴噴丁、拉莫三嗪、苯巴比妥、苯妥英、去氧苯巴比妥和丙戊酸鈉)的血清濃度進行了評估,數(shù)據(jù)顯示左乙拉西坦不影響其他抗癲癇藥物的血藥濃度。
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(實習編輯:孫媛媛)
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