磷酸西格列汀片為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為磷酸西格列汀。那么，使用磷酸西格列汀片會(huì)出現(xiàn)上呼吸道感染嗎？

磷酸西格列汀片口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時(shí)，腎清除率大約為350mL/min。磷酸西格列汀片的排泄主要通過(guò)腎臟清除和腎小管的主動(dòng)分泌。磷酸西格列汀片是人類有機(jī)陽(yáng)離子轉(zhuǎn)運(yùn)子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對(duì)西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉(zhuǎn)運(yùn)的臨床相關(guān)性未明。磷酸西格列汀片也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導(dǎo)了腎臟對(duì)西格列汀的清除。

磷酸西格列汀片的代動(dòng)力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。磷酸西格列汀片對(duì)健康受試者口服給藥100mg劑量后，磷酸西格列汀片吸收迅速，服藥1至4小時(shí)后血漿藥物濃度達(dá)峰值（Tmax中值）。磷酸西格列汀片的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，磷酸西格列汀片的平均血藥AUC為8.52&mu；M&bull；hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時(shí)。磷酸西格列汀片服用100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個(gè)體自身和個(gè)體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%）。

磷酸西格列汀片在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)大體相似。磷酸西格列汀片的絕對(duì)生物利用度大約為87%。磷酸西格列汀片和高脂肪餐同時(shí)服用對(duì)藥代動(dòng)力學(xué)沒有影響，磷酸西格列汀片可以與或不與食物同服。磷酸西格列汀片對(duì)健康受試者單劑靜脈注射100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。磷酸西格列汀片可逆結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低（38%）。

磷酸西格列汀片主要以原型從尿中排泄，磷酸西格列汀片的代謝僅是次要的途徑。磷酸西格列汀片大約79%是以原型從尿中排泄的。磷酸西格列汀片口服[14C]標(biāo)記后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測(cè)到大約16%的放射活性。檢測(cè)到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對(duì)于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒有作用。磷酸西格列汀片的體外試驗(yàn)證實(shí)了參與西格列汀少量代謝過(guò)程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。磷酸西格列汀片對(duì)健康受試者口服[14C]標(biāo)記的西格列汀一周內(nèi)，由糞便（13%）或由尿（87%）中檢測(cè)出的放射性活性約100%。

關(guān)于磷酸西格列汀片單藥治療或磷酸西格列汀片與吡格列酮或格列美脲+/-二甲雙胍的聯(lián)合治療的安慰劑對(duì)照的臨床研究：發(fā)生率≥5%并且高于安慰劑治療組患者的不良反應(yīng)為鼻咽炎（單藥治療）；上呼吸道感染、頭痛（與吡格列酮聯(lián)合治療）；低血糖、鼻咽炎、頭痛[與格列美脲聯(lián)合治療（+/-二甲雙胍）]。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）