磷酸西格列汀片適用于2型糖尿病患者；用于運動，飲食、藥物控制不佳時，使用本藥能起到一定療效。那么，磷酸西格列汀片的注意事項有哪些呢？

磷酸西格列汀片服用100mg達(dá)到穩(wěn)態(tài)時的血漿AUC與初次給藥相比增加約14%。個體自身和個體間西格列汀AUC的變異系數(shù)較?。?.8%和15.1%）。磷酸西格列汀片在健康受試者和2型糖尿病患者中的藥代動力學(xué)指標(biāo)大體相似。磷酸西格列汀片的絕對生物利用度大約為87%。磷酸西格列汀片和高脂肪餐同時服用對藥代動力學(xué)沒有影響，磷酸西格列汀片可以與或不與食物同服。磷酸西格列汀片對健康受試者單劑靜脈注射100mg平均穩(wěn)態(tài)分布容積大約為198公升。磷酸西格列汀片可逆結(jié)合血漿蛋白的結(jié)合率較低（38%）。

磷酸西格列汀片主要以原型從尿中排泄，磷酸西格列汀片的代謝僅是次要的途徑。磷酸西格列汀片大約79%是以原型從尿中排泄的。磷酸西格列汀片口服[14C]標(biāo)記后，從西格列汀的代謝產(chǎn)物中檢測到大約16%的放射活性。檢測到6種微量的代謝產(chǎn)物，且對于西格列汀抑制血漿DPP-4的活性沒有作用。磷酸西格列汀片的體外試驗證實了參與西格列汀少量代謝過程的主要酶是CYP3A4，及CYP2C8。磷酸西格列汀片對健康受試者口服[14C]標(biāo)記的西格列汀一周內(nèi)，由糞便（13%）或由尿（87%）中檢測出的放射性活性約100%。磷酸西格列汀片口服給藥100mg表觀終末半衰期t1/2大約為12.4小時，腎清除率大約為350mL/min。

磷酸西格列汀片的排泄主要通過腎臟清除和腎小管的主動分泌。磷酸西格列汀片是人類有機(jī)陽離子轉(zhuǎn)運子-3（hOAT-3）的作用底物，hOAT-3可能參與腎臟對西格列汀清除。hOAT-3與西格列汀轉(zhuǎn)運的臨床相關(guān)性未明。磷酸西格列汀片也是一種p-糖蛋白的作用底物，p-糖蛋白可能也參與介導(dǎo)了腎臟對西格列汀的清除。

磷酸西格列汀片的代動力學(xué)特征的研究已經(jīng)在健康受試者和2型糖尿病患者中廣泛地進(jìn)行。磷酸西格列汀片對健康受試者口服給藥100mg劑量后，磷酸西格列汀片吸收迅速，服藥1至4小時后血漿藥物濃度達(dá)峰值（Tmax中值）。磷酸西格列汀片的血藥AUC與劑量成比例增加。健康志愿者單劑量口服100mg后，磷酸西格列汀片的平均血藥AUC為8.52&mu；M&bull；hr，Cmax為950nM，表觀終末半衰期（t1/2）為12.4小時。磷酸西格列汀片的注意事項是：

本品不得用于1型糖尿病患者或治療糖尿病酮癥酸中毒。

胰腺炎：在上市后經(jīng)驗中，有服用西格列汀的患者出現(xiàn)急性胰腺炎的報告，包括致命和非致命的出血性或壞死性胰腺炎（參見不良反應(yīng)，上市后經(jīng)驗）。由于這些報告是自發(fā)提交的，且報告發(fā)生的人群數(shù)量不確定，通常不可能可靠地估計其發(fā)生頻率或確定其與藥物暴露的因果關(guān)系。患者應(yīng)被告知急性胰腺炎的特征性癥狀：持續(xù)性的，劇烈的腹痛。有報道提示停用西格列汀后胰腺炎癥狀消失。如果懷疑出現(xiàn)胰腺炎，則應(yīng)停止使用西格列汀和其他可疑的藥物。

腎功能不全患者用藥：本品可通過腎臟排泄。為了使腎功能不全患者的本品血漿濃度與腎功能正?；颊呦嗨疲谥卸群椭囟饶I功能不全患者以及需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病患者中，建議減少本品的劑量（參見用法用量，腎功能不全患者）。

超敏反應(yīng)：本品上市后在患者的治療過程中發(fā)現(xiàn)了以下嚴(yán)重超敏反應(yīng)。這些反應(yīng)包括過敏反應(yīng)、血管性水腫和剝脫性皮膚損害，包括Stevens-Johnson綜合征。由于這些反應(yīng)來自人數(shù)不定的人群自發(fā)性報告，因此通常不可能可靠地估計這些反應(yīng)的發(fā)生率或確定這些不良反應(yīng)與藥物暴露之間的因果關(guān)系。這些反應(yīng)發(fā)生在使用本品治療的開始3個月內(nèi)，有些報告發(fā)生在首次服用之后。如懷疑發(fā)生超敏反應(yīng)，停止使用本品，評估是否有其他潛在的原因，采用其他方案治療糖尿?。▍⒁娊珊筒涣挤磻?yīng)“上市后經(jīng)驗”部分）。

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（實習(xí)編緝：張桂平）