磷酸西格列汀片的主要成份為磷酸西格列汀?;瘜W名稱:7-[(3R)-3-氨基-1-氧-4-(2,4,5-三氟苯基)丁基]-5,6,7,8-四氫-3-(三氟甲基)-1,2,4-三唑酮[4,3-a]吡嗪磷酸鹽(1:1)一水合物。那么,磷酸西格列汀片與地高辛聯(lián)合使用是怎樣呢?
磷酸西格列汀片為淺褐色薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。磷酸西格列汀片適用于2型糖尿病患者;磷酸西格列汀片用于運動,飲食、藥物控制不佳時,使用本藥能起到一定療效。磷酸西格列汀片是一類被稱為二肽基肽酶4(DPP-4)抑制劑的口服抗高血糖藥物,磷酸西格列汀片在2型糖尿病患者中可通過增加活性腸促胰島激素的水平而改善血糖控制。磷酸西格列汀片中的腸促胰島激素包括胰高糖素樣多肽-1(GLP-1)和葡萄糖依賴性促胰島素分泌多肽(GIP),由腸道全天釋放,并且在進餐后水平升高。中的腸促胰島激素是參與葡萄糖內(nèi)環(huán)境穩(wěn)態(tài)生理學調(diào)控的內(nèi)源性系統(tǒng)的一部分。
磷酸西格列汀片當血糖濃度正?;蛏邥r,磷酸西格列汀片中的GLP-1和GIP可通過涉及環(huán)磷腺苷的細胞內(nèi)信號途徑增加胰腺β細胞合成并釋放胰島素。磷酸西格列汀片在2型糖尿病動物模型中,磷酸西格列汀片中的GLP-1或DPP-4抑制劑治療可以改善胰腺β細胞對葡萄糖的反應(yīng)性并促進胰島素的生物合成與釋放。磷酸西格列汀片的胰島素水平的升高,組織對葡萄糖的攝取作用增加。磷酸西格列汀片中的GLP-1還可以抑制胰腺α細胞分泌胰高糖素。
磷酸西格列汀片與地高辛聯(lián)合使用時,前者的血漿濃度-時間曲線下面積(AUC,11%)以及平均血漿峰濃度(Cmax,18%)略有升高。這些變化沒有臨床意義。對同時接受地高辛治療的患者應(yīng)該進行適當監(jiān)測。不需要對地高辛或本品的使用劑量進行調(diào)整。
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(實習編緝:張桂平)
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