磷酸西格列汀片為淺褐色薄膜衣片，除去包衣后顯白色或類白色。主要成份為磷酸西格列汀?；瘜W(xué)名稱：7-[（3R）-3-氨基-1-氧-4-（2，4，5-三氟苯基）丁基]-5，6，7，8-四氫-3-（三氟甲基）-1，2，4-三唑酮[4，3-a]吡嗪磷酸鹽（1：1）一水合物。那么，磷酸西格列汀片用于嚴(yán)重腎功能不全的患者是怎樣呢？

磷酸西格列汀片適用于2型糖尿病患者；磷酸西格列汀片用于運動，飲食、藥物控制不佳時，使用本藥能起到一定療效。磷酸西格列汀片中的胰高糖素濃度的降低和胰島素水平的升高可降低肝葡萄糖生成，從而降低血糖水平。磷酸西格列汀片中的GLP-1和GIP的作用具有葡萄糖依賴性，磷酸西格列汀片當(dāng)血糖濃度較低時，GLP-1不會促進(jìn)胰島素釋放，也不會抑制胰高糖素分泌。磷酸西格列汀片當(dāng)葡萄糖水平高于正常濃度時，GLP-1和GIP促進(jìn)胰島素釋放的作用增強。磷酸西格列汀片中的GLP-1不會損傷機體對低血糖的正常胰高糖素釋放反應(yīng)。磷酸西格列汀片子哪個的GLP-1和GIP的活性受到DPP-4酶的限制，后者可以快速水解腸促胰島激素，產(chǎn)生非活性產(chǎn)物。

磷酸西格列汀片能夠防止DPP-4水解腸促胰島激素，從而增加活性形式的GLP-1和GIP的血漿濃度。磷酸西格列汀片通過增加活性腸促胰島激素水平，磷酸西格列汀片能夠以葡萄糖依賴的方式增加胰島素釋放并降低胰高糖素水平。磷酸西格列汀片對于存在高血糖癥的2型糖尿病患者，胰島素和胰高糖素水平發(fā)生的上述變化可降低糖化血紅蛋白A1c（HbA1c）并降低空腹血糖和餐后血糖水平。磷酸西格列汀片的葡萄糖依賴性作用機制與磺酰脲類藥物的作用機制不同，即使在葡萄糖水平較低時，磷酸西格列汀片也可增加胰島素分泌，從而在2型糖尿病患者和正常受試者人體中導(dǎo)致低血糖。磷酸西格列汀片是一種有效和高度選擇性的DPP-4酶抑制劑，磷酸西格列汀片在治療濃度下不會抑制與DPP-4密切相關(guān)的DPP-8或DPP-9。

磷酸西格列汀片用于嚴(yán)重腎功能不全的患者（肌酐清除率[CrCl]<30mL/min，相應(yīng)的血清肌酐水平大約為男性>3.0mg/dL和女性>2.5mg/dL）或需要血液透析或腹膜透析的終末期腎病（ESRD）患者服用本品時，劑量調(diào)整為25mg，每日一次。服用本品不需要考慮透析的時間。

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（實習(xí)編緝：張桂平）