使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,鹽酸伐地那非片也有很多要注意的問(wèn)題,那么,鹽酸伐地那非片的藥理作用是怎么樣的?
鹽酸伐地那非片的藥理作用:
陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關(guān)小動(dòng)脈血管平滑肌的松弛的血流動(dòng)力學(xué)過(guò)程。在性刺激過(guò)程中,陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌細(xì)胞的鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶,使細(xì)胞內(nèi)環(huán)鳥(niǎo)苷酸(cGMP)水平增加,最終導(dǎo)致平滑肌松弛,增加陰莖內(nèi)的血流量。cGMP的實(shí)際水平受到鳥(niǎo)苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs降解)cGMP速率共同調(diào)節(jié)。
cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。
伐地那非通過(guò)抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海綿體局部?jī)?nèi)源性的一氧化氮的釋放,從而增強(qiáng)性刺激的自然反應(yīng)。
酶的純化試驗(yàn)表明,伐地那非是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,其對(duì)人PDE5的IC50為0.7nM。
伐地那非對(duì)PDE5的抑制作用遠(yuǎn)遠(yuǎn)高于對(duì)其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。在體外試驗(yàn)中,伐地那非通過(guò)增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來(lái)松弛平滑肌。
在清醒的兔試驗(yàn)中,伐地那非使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強(qiáng)。
勃起反應(yīng):一項(xiàng)有安慰劑對(duì)照的Rigiscan研究顯示,部分受試者在服用伐地那非20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用伐地那非的受試者與安慰劑組相比,陰莖的勃起反應(yīng)在給藥25分鐘后具有顯著性差異。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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