每種藥都有適合自己使用的一個群,那么,鹽酸伐地那非片老年人可以服用嗎?
鹽酸伐地那非片的藥理作用:
陰莖勃起是涉及陰莖海綿體及其相關小動脈血管平滑肌的松弛的血流動力學過程。在性刺激過程中,陰莖海綿體內(nèi)的神經(jīng)元末梢釋放一氧化氮(NO),NO激活平滑肌細胞的鳥苷酸環(huán)化酶,使細胞內(nèi)環(huán)鳥苷酸(cGMP)水平增加,最終導致平滑肌松弛,增加陰莖內(nèi)的血流量。cGMP的實際水平受到鳥苷酸環(huán)化酶合成速率和磷酸二酯酶(PDEs降解)cGMP速率共同調(diào)節(jié)。
cGMP特異性磷酸二酯酶5(PDE5)是存在于人體陰莖海綿體上最主要的PDE。
伐地那非通過抑制人體陰莖海綿體內(nèi)降解cGMP的磷酸二酯酶5型(PDE5),增加性刺激作用下海綿體局部內(nèi)源性的一氧化氮的釋放,從而增強性刺激的自然反應。
酶的純化試驗表明,伐地那非是一種高效,高選擇性的PDF5抑制劑,其對人PDE5的IC50為0.7nM。
伐地那非對PDE5的抑制作用遠遠高于對其他PDE的作用(是PDE6的15倍,PDE1的130倍,PDE11的300倍,PDE2,3,4,7,8,9,10的1000倍)。在體外試驗中,伐地那非通過增加離體人陰莖海綿體的cGMP水平來松弛平滑肌。
在清醒的兔試驗中,伐地那非使陰莖勃起的作用依賴于內(nèi)源性一氧化氮合酶的水平,且該作用能被一氧化氮供體加強。
勃起反應:一項有安慰劑對照的Rigiscan研究顯示,部分受試者在服用伐地那非20mg15分鐘后陰莖就能充分勃起并完成插入(≥60%硬度)所有服用伐地那非的受試者與安慰劑組相比,陰莖的勃起反應在給藥25分鐘后具有顯著性差異。
老年用藥:老年患者(≥65歲)伐地那非的清除率減少,起始劑量考慮為5mg。
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(實習編輯:李建雄)
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