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服用來氟米特片需要檢查什么呢?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/23 15:02:18
    導(dǎo)讀:氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚。

來氟米特片為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。來氟米特片的主要成份為來氟米特。那么,服用來氟米特片需要檢查什么呢?

來氟米特進(jìn)入血液后,迅速代謝成為M1,原型藥物很難檢測得到。來氟米特還有許多次要代謝產(chǎn)物,但僅有三氟甲基苯胺(TFMA)以低水平出現(xiàn)在某些患者血液中并可被定量。來氟米特代謝的確切臟器尚不清楚,來氟米特的體內(nèi)外試驗(yàn)表明,胃腸壁和肝臟可能在這一過程中發(fā)揮作用。來氟米特尚未發(fā)現(xiàn)的特異性代謝酶,僅確定代謝過程在肝細(xì)胞質(zhì)和微粒體中發(fā)生。

來氟米特片吸收進(jìn)入人體后,來氟米特片能迅速成為活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)來發(fā)揮藥理作用,來氟米特片偶爾能夠在血漿中檢測到低水平的來氟米特,來氟米特片的藥代動力學(xué)研究是通過檢測M1濃度變化來完成。來氟米特片口服后,6-12小時(shí)之間M1達(dá)到峰值。來氟米特片的M1半衰期較長,臨床中若起始劑量為100毫克,連續(xù)3天,來氟米特片有助于M1快速達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度,否則M1需要2個(gè)月才能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。來氟米特片的起始/維持劑量試驗(yàn)表明,血漿中M1水平呈劑量相關(guān)性。來氟米特片的生物利用度為80%,高脂飲食對M1血漿濃度沒有顯著影響。

來氟米特片主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織中分布較少。來氟米特片對健康志愿者M(jìn)1分布容積較低(0.13升/毫克),來氟米特片超過99.3%的M1與白蛋白結(jié)合,來氟米特片的蛋白結(jié)合量與治療濃度呈線性相關(guān)。來氟米特片對類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者游離M1數(shù)量增加,慢性腎衰患者游離M1增加近1倍,其機(jī)制尚不清楚。

使用來氟米特片過程中,可出現(xiàn)一過性丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)升高,故服用初期,應(yīng)每月檢測一次ALT。如ALT升高在正常值2倍以內(nèi)([80U/L),繼續(xù)觀察:如ALT升高在正常值2倍~3倍(80~120U/L),減半量服用,繼續(xù)觀察。若ALT繼續(xù)升高或仍然維持在80~120U/L,應(yīng)中斷治療;如ALT大于正常值3倍以上(]120U/L),應(yīng)停藥,且進(jìn)行消膽胺或活性炭治療。停藥后,ALT恢復(fù)正常,可繼續(xù)用藥,同時(shí)加強(qiáng)護(hù)肝治療及隨訪,多數(shù)病人不會出現(xiàn)ALT再次升高。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

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