奧美沙坦酯片的主要成份為奧美沙坦酯?;瘜W(xué)名:4-(1-羥基-1-甲基乙基)-2-丙基-1-{4-[2-(四唑-5-基)苯基]苯基}甲基咪唑-5-羧酸(5-甲基-2-氧代-1,3-二氧雜環(huán)戊烯-4-基)甲基酯。那么,奧美沙坦酯片的藥物相互作用是怎樣呢?
奧美沙坦酯片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色。奧美沙坦酯片適用于高血壓的治療。奧美沙坦酯片利用ACE抑制劑阻斷腎素-血管緊張素系統(tǒng)(RAS)是許多治療高血壓藥物的一個(gè)機(jī)制,但ACE抑制劑也同時(shí)抑制了緩激肽的降解,奧美沙坦酯片并不抑制ACE,因此它不影響緩激肽,這種區(qū)別是否有臨床相關(guān)性尚不清楚。奧美沙坦酯片對(duì)血管緊張素II受體的阻斷,奧美沙坦酯片抑制了血管緊張素II對(duì)腎素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)機(jī)制。奧美沙坦酯片產(chǎn)生的血漿腎素活性增高和循環(huán)血管緊張素II濃度上升并不影響奧美沙坦的降壓作用。
奧美沙坦酯片在血管緊張素轉(zhuǎn)化酶(ACE,激酶II)的催化下,奧美沙坦酯片的血管緊張素I(AngI)轉(zhuǎn)化形成血管緊張素II(AngII)。奧美沙坦酯片的血管緊張素II是腎素-血管緊張素系統(tǒng)的主要升壓因子,其作用包括收縮血管、促進(jìn)醛固酮的合成和釋放、刺激心臟以及促進(jìn)腎臟對(duì)鈉的重吸收。奧美沙坦酯片是一種前體藥物,經(jīng)胃腸道吸收水解為奧美沙坦。奧美沙坦酯片為選擇性血管緊張素II1型受體(AT1)拮抗劑,奧美沙坦酯片通過(guò)選擇性阻斷血管緊張素II與血管平滑肌AT1受體的結(jié)合而阻斷血管緊張素II的收縮血管作用,因此它的作用獨(dú)立于AngII合成途徑之外。奧美沙坦酯片與AT1的親和力比與AT2的親和力大12500多倍。
奧美沙坦酯片的藥物相互作用:奧美沙坦酯不通過(guò)肝臟細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝,對(duì)P450酶沒(méi)有影響。因此,不會(huì)出現(xiàn)與這些酶抑制、誘導(dǎo)或者代謝相關(guān)的藥物相互作用。在健康受試者中合并應(yīng)用地高辛或者華法令沒(méi)有明顯的藥物相互作用,合并應(yīng)用抗酸劑[Al(OH)3/Mg(OH)2]也沒(méi)有明顯改變奧美沙坦酯的生物利用度。
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(實(shí)習(xí)編緝:葉鎧)
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