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素比伏的藥理作用是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/23 10:51:39
    導(dǎo)讀:素比伏腎功能損傷且肌酐清除率<50ml/min患者包括進(jìn)行血液透析終末期腎病(ESRD)患者,應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下調(diào)整劑量和用法。那么,素比伏的藥理作用是什么?

素比伏應(yīng)當(dāng)定期監(jiān)測乙型肝炎生化指標(biāo),病毒學(xué)指標(biāo)和血清標(biāo)志物,至少每6個月1次。那么,素比伏的藥理作用是什么?下面讓小編為你介紹吧。

素比伏的藥理作用是:

替比夫定是一種合成的胸腺嘧啶核苷類似物,具有抑制乙型肝炎病毒脫氧核糖核酸(HBVDNA)聚合酶的活性。替比夫定可被細(xì)胞激酶磷酸化,轉(zhuǎn)化為具有活性的三磷酸鹽形式,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為14小時。替比夫定-5′-三磷酸鹽通過與HBVDNA聚合酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的天然底物-胸腺嘧啶-5′-三磷酸鹽競爭,抑制該酶活性。替比夫定-5′-三磷酸鹽摻入病毒DNA可導(dǎo)致DNA鏈合成終止,從而抑制HBV復(fù)制。替比夫定同時是HBV第一條鏈(EC50=O.4-1.3μM)與第二條鏈(EC50=0.12-0.24μM)合成的抑制劑,而且對第二條鏈的抑制作用更明顯。替比夫定-5′-三磷酸鹽即使在濃度達(dá)到100μM時對人細(xì)胞DNA聚合酶α、β或γ也沒有抑制作用。替比夫定在濃度達(dá)l0μM時,在HepG2細(xì)胞中沒有發(fā)現(xiàn)明顯的線粒體毒性。

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(實習(xí)編輯:盧錦銳)

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