素比伏適應癥基于慢性乙型肝炎患者的病毒學、血清學、生化學和組織學應答的結果。那么,素比伏的藥代動力學如何?下面讓小編為你介紹吧。
素比伏的藥代動力學是:
健康志愿者與慢性乙肝病人服用替比夫定的藥代動力學相似。在服用1~4小時(中值為2小時)后,替比夫定最大血藥濃度(Cmax)為3.69±1.25μg/mL(mean±SD),AUC0-∞為26.1±7.2μg·h/mL(mean±SD),低谷血藥濃度(Ctrough)為0.2-0.3μg/mL。每天一次600mg,連續(xù)給藥5~7天后達到穩(wěn)態(tài)濃度,藥物半衰期為15小時。單劑600mg服用時,食物(高脂肪(~55g)、高能量(~950kcal)meal)不影響TYZEKA?替比夫定的藥代動力學。體外試驗表明替比夫定與人血漿蛋白結合率低(3.3%),口服后,替比夫定在血液中被血漿和血細胞分開,并迅速在周圍組織中分布。替比夫定對任何一種下列常見的人體CYP450酶都無抑制作用:CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A4。替比夫定通過被動擴散的方式以原藥的形式通過腎臟排出,因為腎臟分泌是替比夫定清除的最主導途徑,所以中重度腎功能不全者或正進行血液透析應相應調(diào)整劑量和服用方法。
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(實習編輯:盧錦銳)
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