恩替卡韋分散片是目前世界上最新的乙肝抗病毒藥品,其耐藥性、抗病毒的效果都達(dá)到了最高的水平。是需要抗病毒的乙肝患者的福音。
那么,恩替卡韋分散片的藥理作用是什么呢?
恩替卡韋分散片為肝病用藥。主要成份為:恩替卡韋化學(xué)名稱:2-氨基-9-[(1S,3R,4S)-4-羥基-3-羥甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-1,9-二氫-6H-嘌呤-6-酮一水合物化學(xué)結(jié)構(gòu)式:分子式:C12H15N5O3·;H2O分子量:295.3。
恩替卡韋分散片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。
本品為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:
(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);
(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;
(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至大于160μM。
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(實(shí)習(xí)編輯:楊春鳳)
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