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雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動力學是怎樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/22 9:45:18
    導讀:雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動力學是:當腸溶片通過胃進入小腸之后,其中的雙氯芬酸可迅速完全地被吸收。

想要使用好藥物,了解好藥物的藥代動力學對你有一定的幫助。那么,雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動力學是怎樣?

雙氯芬酸鈉腸溶片的藥代動力學是:

1、吸收:

當腸溶片通過胃進入小腸之后,其中的雙氯芬酸可迅速完全地被吸收。盡管如此,由于本品為腸溶劑型,可能延遲起效時間。用餐時服藥,可降低藥物吸收速度,但并不減少藥物活性物質的吸收量。服用兩片(50mg)后,平均2小時即可達到平均峰值血藥濃度1.5μg/ml(5μmol/L),其血藥濃度與用藥劑量呈線性關系。如飯時或飯后服用本藥,其通過胃部時間將比飯前服用要慢,但雙氯芬酸的吸收量不變。由于藥物首次通過肝臟時約有1/2的活性物質被代謝(首過效應),所以口服或直腸給藥的藥-時曲線下面積(AUC)約是非腸道給藥同等劑量AUC的1/2。給予兒童和成人等價劑量(mg/kg體重)后,其觀察到的血藥濃度相似。當重復給藥時,其藥代動力學行為不變。按推薦時間間隔給藥,未出現(xiàn)蓄積現(xiàn)象。

2、分布:

雙氯芬酸的血清蛋白結合率為99.7%,其中主要是與白蛋白結合(99.4%)。計算所得表觀分布容積為0.12-0.17L/kg。雙氯芬酸可進入滑液,當血漿濃度到達峰值后約2-4小時內測得滑液中濃度最高。藥物在滑液中的表觀消除半衰期為3-6小時。這意味著,在用藥后僅2小時,滑液中活性物質的濃度就已經高于它在血漿中的濃度,并能維持12小時。

3、生物轉化:

部分原形分子經葡萄糖醛酸化進行生物轉化,但主要轉化途徑為單羥化、多羥化或甲基化反應,產生幾種酚酸類代謝產物(3’-羥基,4’-羥基,5’-羥基,4’,5-羥基和3’-羥基-4’-甲氧基-雙氯芬酸),然后大部分發(fā)生葡萄糖醛酸化。其中兩種代謝產物有生物活性,但其活性遠小于雙氯芬酸。

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(實習編輯:李嘉穎)

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