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使用鹽酸帕羅西汀片會(huì)出現(xiàn)惡心癥狀嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2015/6/22 1:17:03
    導(dǎo)讀:鹽酸帕羅西汀片吸收后經(jīng)首過代謝。鹽酸帕羅西汀片對(duì)正常男性每日口服本品30mg,鹽酸帕羅西汀片大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài)。

鹽酸帕羅西汀片為白色橢圓形,雙面凸起的薄膜包衣片。鹽酸帕羅西汀片的主要成份是鹽酸帕羅西汀。化學(xué)名:(-)-反式-4-(4-氟苯基)-3-{[3,4(甲二氧基)苯氧基]甲基}哌啶鹽酸鹽。那么,使用鹽酸帕羅西汀片會(huì)出現(xiàn)惡心癥狀嗎?

鹽酸帕羅西汀片口服后能完全吸收。鹽酸帕羅西汀片吸收后經(jīng)首過代謝。鹽酸帕羅西汀片對(duì)正常男性每日口服本品30mg,鹽酸帕羅西汀片大部分10天左右能達(dá)到穩(wěn)態(tài),服用鹽酸帕羅西汀片極少數(shù)病人所需的時(shí)間稍長(zhǎng),穩(wěn)態(tài)時(shí)的Cmax61.7g/ml.Tmax為5.2.hr,Cmax為30.7ng/ml。鹽酸帕羅西汀片為21小時(shí)(CV32%)。穩(wěn)態(tài)Cmax和Cmax值是單劑量臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的6-14倍。鹽酸帕羅西汀片基于AUC口。鹽酸帕羅西汀片計(jì)算的穩(wěn)態(tài)藥物暴露-則為單劑-臨床試驗(yàn)預(yù)測(cè)數(shù)值的8倍,過度蓄積是由于帕羅西汀的代謝酶快速飽和的結(jié)果。

鹽酸帕羅西汀片的清除半衰期通常為24小時(shí)。鹽酸帕羅西汀片經(jīng)肝臟代謝,鹽酸帕羅西汀片主要經(jīng)腎臟排泄,鹽酸帕羅西汀片少量由糞便排泄。鹽酸帕羅西汀片代謝物無活性。鹽酸帕羅西汀片口服吸收后的主要代謝產(chǎn)物為氧化和甲基化的極性共價(jià)復(fù)合物,鹽酸帕羅西汀片易于清除。鹽酸帕羅西汀片與葡萄糖醛酸及硫酸鹽的共價(jià)結(jié)合物為主。鹽酸帕羅西汀片主要代謝產(chǎn)物已經(jīng)分離出并確定。

使用鹽酸帕羅西汀片可有胃腸道不適,如惡心,厭食,腹瀉等。亦可出現(xiàn)頭痛,不安,無力,嗜睡,失眠,頭暈等。少見不良反應(yīng)有過敏性皮疹及性功能減退。然停藥可見撤藥綜合癥,如失眠,焦慮,惡心,出汗,眩暈或感覺異常等。

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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)

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