奧氮平片為薄膜衣片,除去包衣后顯淡黃色或黃色。奧氮平片的主要成份為奧氮平。那么,奧氮平片的心血管死亡是怎樣呢?
奧氮平片口服吸收良好,5至8小時達到血漿峰值濃度。奧氮平片吸收不受進食影響。奧氮平片在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中,奧氮平片的血漿濃度呈線性,且與劑量成比例。奧氮平片通過結合和氧化反應在肝臟代謝。奧氮平片主要循環(huán)代謝產物是10-N-葡萄糖苷酸,從理論上說,此代謝物不會通過血腦屏障。奧氮平片的細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D5參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產物的形成。
奧氮平片在動物研究中,這兩種代謝產物的體內藥理學活性均顯著小于奧氮平。奧氮平片主要的藥理學活性來自于奧氮平本身。奧氮平片對健康個體口服該藥后,奧氮平片的最終清除的平均半衰期為33小時(5%至95%為21至54小時),奧氮平片的血漿平均清除率為26L/小時(5%至95%為12至17L/小時)。奧氮平片的藥代動力學參數隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。
奧氮平片的心血管死亡:在一項回顧性觀察研究中,與未服用抗精神病藥物的患者相比,使用非典型抗精神病藥物(包括奧氮平)或典型抗精神病藥物治療的患者均存在推定心臟性猝死風險的升高,且均與劑量相關(后者風險幾乎是未服用抗精神病藥物患者的兩倍)。在奧氮平的上市后報告中,心臟性猝死事件的報告非常罕見。
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(實習編緝:鐘燕冰)
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