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鹽酸帕羅西汀片的藥理毒理如何?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/20 23:10:40
    導(dǎo)讀:鹽酸帕羅西汀片的代謝和營養(yǎng)不常見:浮腫.外周性水腫、SGOT升高、SGPT升高、口渴、體重減輕。那么,鹽酸帕羅西汀片的藥理毒理如何?

鹽酸帕羅西汀片的代謝和營養(yǎng)罕見:堿性磷酸酶升高、膽紅素血癥、BUN升高、肌酐磷酸激酶升高、脫水、Y-球蛋白升高。那么,鹽酸帕羅西汀片的藥理毒理如何?下面讓小編為你介紹吧。

鹽酸帕羅西汀片的藥理毒理是:

藥理作用:鹽酸帕羅西汀為抗抑郁癥藥,是強效,高選擇性5-HT再攝取抑制劑.可使突觸間隙中5-HT濃度升高.增強中樞5-羥色胺能神經(jīng)功能。僅微弱抑制去甲腎上腺素和多巴胺的再攝?。c毒蕈堿受體或α1、α2、β-腎上腺素受體、多巴胺受體(D2)、5-HT1受體、5-HT2受體和組胺(H1)受體幾乎沒有親和力。對單胺氧化酶無抑制作用。

遺傳毒性:帕羅西汀Ames試驗,小鼠淋巴瘤試驗,程序外DNA合成試驗.人淋巴細(xì)胞染色體畸變試驗、小鼠微核試驗及大鼠顯性致死試驗結(jié)果均為陰性。

生殖毒性:給予帕羅西汀15mg/kg/天(以mg/m2計算,是治療抑郁癥臨床推薦劑量的2.9倍).大鼠的受孕率下降.在2到52周的毒性研究中.發(fā)現(xiàn)雄性大鼠生殖道不可逆損傷(50mg/kg/天時可見附睪管上皮空泡.2Smg/kg/天時伴隨摘子生成抑制的肇丸輸糟管萎縮)。器官形成期大鼠和家兔分別給予帕羅西汀50mg/kg/天和6mg/kg/天(以mg/m2計算.分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量8和2倍).未見致畸作用.但是在大鼠妊娠后三個月及整個哺乳期連續(xù)給藥.哺乳期的前4天,幼鼠死亡增加.該作用發(fā)生在1g/kg/天.死亡原因尚不清楚。未能確定造成大鼠幼鼠死亡的無影響劑量。

致癌性:在嚙齒類動物摻食法給藥兩年的致癌性試驗中.小鼠和大鼠的給藥劑量分別達(dá)25mg/kg天和20mg/kg天(以mg/m2計算,分別相當(dāng)于治療抑郁癥臨床推薦劑量3.9倍).結(jié)果可見高劑量組雄性大鼠網(wǎng)狀細(xì)胞瘤發(fā)生率顯著增加(對照.低.中和高劑量組分別為1/0,0/50.0/50和4/50).淋巴網(wǎng)狀內(nèi)皮細(xì)胞瘤發(fā)生率呈劑量依賴性增加。雌性大鼠未見影響。小鼠中腫瘤數(shù)呈現(xiàn)劑量相關(guān)性增加.但出現(xiàn)腫瘤的小鼠數(shù)量未見藥物相關(guān)性增加.這些發(fā)現(xiàn)與人類的相關(guān)性尚不清楚。

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(實習(xí)編輯:盧錦銳)

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