鹽酸美金剛片的主要成分是鹽酸美金剛，形狀為白色至類白色、雙面凸起的橢圓形薄膜衣片，兩面各有一條刻痕。其化學(xué)名稱是1-氨基-3，5-二甲基金剛烷胺鹽酸鹽。那么，鹽酸美金剛片的藥理毒理是怎樣？

鹽酸美金剛片的絕對生物利用度約為100%，Tmax為3-8小時，食物不影響美金剛的吸收。在10-40mg劑量范圍內(nèi)的藥代動力學(xué)呈線性。血漿蛋白結(jié)合率為45%。在人體內(nèi)，約80%以原形存在。在那么鹽酸美金剛片(易倍申)與哪些藥物同服需謹(jǐn)慎呢？人體內(nèi)的主要代謝產(chǎn)物為N-3、5-二甲基-葡萄糖醛酸甙、4-羥基美金剛的同質(zhì)異構(gòu)體混合物以及1-亞硝基-3、5-二甲基-金剛烷胺。這些代謝產(chǎn)物都不具有NMDA拮抗活性。

越來越多的證據(jù)顯示谷氨酸能神經(jīng)遞質(zhì)功能障礙（尤其是NMDA受體功能損害時）會表現(xiàn)出神經(jīng)退行性癡呆的臨床癥狀和疾病進(jìn)展。美金剛是一種電壓依賴性、中等程度親和力的非競爭性NMDA受體拮抗劑。它可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導(dǎo)致的神經(jīng)元損傷。在嚙齒類動物和狗中進(jìn)行的重復(fù)劑量的毒性試驗中可觀察到眼部的改變,但未得出一致的結(jié)論,對猴子進(jìn)行的試驗中未觀察到上述結(jié)果。在美金剛的臨床試驗中進(jìn)行的特定眼科檢查未發(fā)現(xiàn)任何眼科病變。標(biāo)準(zhǔn)劑量的美金剛試驗中未觀察到遺傳毒性。在大鼠和小鼠中進(jìn)行的終生研究未發(fā)現(xiàn)任何致癌的證據(jù)。在大鼠和家兔中,美金剛即使是在母體毒性劑量下也無致畸性,對生育能力也沒有副作用。在大鼠中,當(dāng)美金剛劑量相當(dāng)于或略高于人體劑量時,可觀察到胚胎發(fā)育的遲緩。

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（實習(xí)編輯：葉勝能）