為確保安全有效地用藥而規(guī)定在用藥期間須禁止和注意的事項。包括配伍禁忌、證候禁忌、妊娠禁忌和飲食禁忌。妥泰托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經合并用藥現轉為單藥治療的癲癇患者。妥泰托吡酯片用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。托吡酯片有什么禁忌？

妥泰托吡酯片的禁忌：對妥泰托吡酯片過敏者禁用。

與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動力學特點為：藥代動力學呈線性，主要經腎清除，半衰期長，蛋白結合率低，無活性代謝物。托吡酯對肝藥酶的誘導作用弱，食物不影響藥物吸收，不需要進行定期的血藥濃度監(jiān)測。在臨床研究中發(fā)現，托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應之間無相關性。托吡酯口服后吸收迅速，完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時（Tmax）后達到平均血漿峰值濃度（Cmax）1.5g/ml。根據在尿中測定放射標記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無臨床上顯著的影響。一般治療量下，托吡酯的血漿蛋白結合率約為13-17%。托吡酯在紅細胞上的結合位點容量較低，血漿濃度在4g/ml以上時即可使其飽和。分布容積與劑量呈負相關。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內，其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關，無臨床意義。在健康志愿者中托吡酯被少量代謝（約等于20%）。在合用具有藥物代謝酶誘導作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿，尿和糞中分離，定性及鑒別得出6種經羥基化作用，水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產物等。

托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。在對體外培養(yǎng)的神經細胞元進行電生理和生化研究中發(fā)現托吡酯的抗癲癇作用有三個機制：1.托吡酯可阻斷神經元持續(xù)去極化導致的反復電位發(fā)放，此作用與使用托吡酯后的時間密切相關，表明托吡酯可以阻斷鈉通道；2.托吡酯可以增加γ-氨基丁酸（GABA）激活GABAA受體的頻率，加強氯離子內流，表明托吡酯可增強抑制性中樞神經遞質的作用；3.托吡酯可降低谷氨酸AMPA受體的活性，表明托吡酯可降低興奮性中樞神經遞質的作用。上述作用不被苯二氮類拮抗劑氟馬西尼阻斷，托吡酯也不增加通道開放的持續(xù)時間，因此，托吡酯與苯巴比妥調節(jié)GABAA受體的方式不同。由于托吡酯的抗癲癇特性與苯二氮類藥物明顯不同，它可能是調節(jié)苯二氮不敏感的GABAA受體亞型。托吡酯可拮抗紅藻氨酸（Kainate）激活興奮性氨基酸（谷氨酸）PID-Topamaxtablets25mg50mg100mg-LM-20050125-app1/18Kainate/AMPA（α-氨基-3-羥基-5-甲基異惡唑-4-丙酸）亞型的作用，但對N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）的NMDA受體亞型無明顯影響。托吡酯的上述作用在1μM至200μM范圍內與濃度相關，1μM至10μM為產生最小作用的濃度范圍。此外，托吡酯可抑制一些碳酸酐酶同工酶的作用。這一藥理作用比已知的碳酸酐酶抑制劑乙酰唑胺作用弱，并且不是托吡酯抗癲癇作用的主要機制等。

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（實習編輯：孫媛媛）