托吡酯是一個由氨基磺酸酯取代單糖的新型抗癲癇藥物。妥泰托吡酯片的主要成份是托吡酯?；瘜W(xué)名：2,3:4,5-雙-0-（1-甲基亞乙基）-β-D吡喃果糖氨基磺酸酯，分子式：C12H21NO8S，分子量：339.36。托吡酯片可以用于曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者嗎？

妥泰托吡酯片用于初診為癲癇的患者的單藥治療或曾經(jīng)合并用藥現(xiàn)轉(zhuǎn)為單藥治療的癲癇患者。妥泰托吡酯片用于成人及2-16歲兒童部分性癲癇發(fā)作的加用治療。

與其它抗癲癇藥物比較，托吡酯的藥代動力學(xué)特點為：藥代動力學(xué)呈線性，主要經(jīng)腎清除，半衰期長，蛋白結(jié)合率低，無活性代謝物。托吡酯對肝藥酶的誘導(dǎo)作用弱，食物不影響藥物吸收，不需要進(jìn)行定期的血藥濃度監(jiān)測。在臨床研究中發(fā)現(xiàn)，托吡酯的血藥濃度與療效或不良反應(yīng)之間無相關(guān)性。托吡酯口服后吸收迅速，完全。健康受試者口服托吡酯100mg后可在2-3小時（Tmax）后達(dá)到平均血漿峰值濃度（Cmax）1.5g/ml。根據(jù)在尿中測定放射標(biāo)記物的回收率得出口服100mg14C-托吡酯的平均吸收率為81%。食物對托吡酯的生物利用度無臨床上顯著的影響。一般治療量下，托吡酯的血漿蛋白結(jié)合率約為13-17%。托吡酯在紅細(xì)胞上的結(jié)合位點容量較低，血漿濃度在4g/ml以上時即可使其飽和。分布容積與劑量呈負(fù)相關(guān)。單次給藥劑量在100-1200mg范圍內(nèi)，其平均表觀分布容積為0.80-0.55L/kg。所觀察到的性別對分布容積的影響為女性的分布容積約為男性的50%。這與女性病人體脂含量百分比比男性高有關(guān)，無臨床意義。在健康志愿者中托吡酯被少量代謝（約等于20%）。在合用具有藥物代謝酶誘導(dǎo)作用的抗癲癇藥的患者中有近50%的托吡酯被代謝。從人體的血漿，尿和糞中分離，定性及鑒別得出6種經(jīng)羥基化作用，水解作用和葡糖醛酸化作用形成的托吡酯的代謝產(chǎn)物等。

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（實習(xí)編輯：孫媛媛）