奧利司他膠囊每粒含奧利司他0.12克，化學(xué)名：(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S，3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。那么，過量使用奧利司他膠囊會(huì)怎樣呢？

奧利司他膠囊是長(zhǎng)效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂酶抑制劑，奧利司他膠囊通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用。奧利司他膠囊的失活的酶不能將食物中的脂肪（主要是甘油三酯）水解為可吸收的游離脂肪酸和單?；视?。奧利司他膠囊的未消化的甘油三酯不能被身體吸收，從而減少熱量攝入，控制體重。奧利司他膠囊無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。

奧利司他膠囊對(duì)正常體重和肥胖者的研究表明，奧利司他膠囊的未吸收的藥物主要通過糞便排出體外。奧利司他膠囊所服用劑量的大約97%是從糞便排泄，奧利司他膠囊其中83%是原形奧利司他，奧利司他膠囊所有相關(guān)物的累計(jì)腎排泄量低于2%。奧利司他膠囊的藥物徹底排出(糞便和尿液)需要3～5天。奧利司他膠囊對(duì)于正常體重者和肥胖受試者，奧利司他膠囊的代謝是很相似的。奧利司他膠囊的M1和M3均可以經(jīng)膽汁排泄。

奧利司他膠囊的藥物過量：在體重正常者及肥胖者中的研究顯示，口服奧利司他膠囊單劑0.8g以及每日三次每次0.4g服用15天未見有意義的不良事件。并且，肥胖者服用奧利司他0.24g每日三次，連續(xù)6個(gè)月，并沒有觀察到有意義的不良事件。上市后，未出現(xiàn)因過量用藥而產(chǎn)生不良事件或產(chǎn)生的不良事件與推薦劑量所產(chǎn)生的不良事件狀況相似。如果發(fā)出現(xiàn)明顯過量服用本品，應(yīng)對(duì)病人作24小時(shí)觀察。根據(jù)人體和動(dòng)物試驗(yàn)，奧利司他因?yàn)橐种浦久付鸬娜硇苑磻?yīng)是迅速可逆的。

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（實(shí)習(xí)編緝：張桂平）