奧利司他膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。每粒含奧利司他0.12克。那么,哺乳期婦女服用奧利司他膠囊如何呢?
奧利司他膠囊結(jié)合微低熱能飲食適用于肥胖和體重超重者包括那些已經(jīng)出現(xiàn)與肥胖相關(guān)的危險(xiǎn)因素的患者的長期治療。奧利司他膠囊具有長期的體重控制(減輕體重、維持體重和預(yù)防反彈)的療效。服用奧利司他膠囊可以降低與肥胖相關(guān)的危險(xiǎn)因素和與肥胖相關(guān)的其它疾病的發(fā)病率,包括高膽固醇血癥、2型糖尿病,糖耐量低減,高胰島素血癥、高血壓,并可減少臟器中的脂肪含量。
奧利司他膠囊的動(dòng)物試驗(yàn)提示,奧利司他膠囊的代謝主要集中在胃腸道壁。奧利司他膠囊在肥胖患者中進(jìn)行的研究顯示,奧利司他膠囊在極少部分被全身吸收的藥物成分中有兩種主要的代謝產(chǎn)物,M1(4-環(huán)內(nèi)酯環(huán)水解產(chǎn)物)和M3(M1附著一個(gè)N-甲?;涟彼崃呀猱a(chǎn)物)占全部血漿濃度的42%。
奧利司他膠囊?guī)缀醪槐晃眨噪y以測定其分布容積,奧利司他膠囊的全身的藥代動(dòng)力學(xué)也不能檢測。奧利司他膠囊在體外99%以上與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他膠囊很少與紅細(xì)胞結(jié)合。
奧利司他膠囊漲的M1和M3具有一個(gè)開放的β-內(nèi)酯環(huán),奧利司他膠囊對脂酶抑制活性極弱(與奧利司他相比,分別低1000倍和2500倍)。奧利司他膠囊治療劑量時(shí),奧利司他膠囊中的M1和M3的抑酶活性及血漿濃度很低(平均為M1,26毫微克/毫升和M3,108毫微克/毫升),因此這兩種代謝產(chǎn)物不具有藥理意義。
用奧利司他膠囊的哺乳期婦女用藥:尚未研究過奧利司他是否經(jīng)人乳排泌,因此哺乳時(shí)不應(yīng)服用奧利司他膠囊。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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