奧利司他膠囊為膠囊劑,內(nèi)容物為白色或類白色顆?;蚍勰?。用于減肥瘦身。那么,孕婦服用奧利司他膠囊可以嗎?
奧利司他膠囊每粒含奧利司他0.12克,輔料為:預(yù)膠化淀粉、微粉硅膠和硬脂酸鎂?;瘜W(xué)名:(S)-2-甲酰氨-4-甲基-戊酸-(S)-1-{[(2S,3S)-3-己基-4-氧代-氧雜環(huán)丁基]甲基}十二烷基酯。奧利司他膠囊?guī)缀醪槐晃?,所以難以測定其分布容積,奧利司他膠囊的全身的藥代動力學(xué)也不能檢測。奧利司他膠囊在體外99%以上與血漿蛋白結(jié)合(脂蛋白、白蛋白是主要的結(jié)合蛋白)。奧利司他膠囊很少與紅細胞結(jié)合。
奧利司他膠囊是長效和強效的特異性胃腸道脂酶抑制劑,奧利司他膠囊通過與胃和小腸腔內(nèi)胃脂酶和胰脂酶活性絲氨酸部位形成共價鍵使酶失活而發(fā)揮治療作用。奧利司他膠囊的失活的酶不能將食物中的脂肪(主要是甘油三酯)水解為可吸收的游離脂肪酸和單?;视汀W利司他膠囊的未消化的甘油三酯不能被身體吸收,從而減少熱量攝入,控制體重。奧利司他膠囊無需通過全身吸收發(fā)揮藥效。
奧利司他膠囊對體重正常和肥胖志愿者的研究表明,機體對奧利司他的吸收量極微,奧利司他膠囊口服后8小時測不出完整的奧利司他血漿濃度([5毫微克/毫升)。奧利司他膠囊通常治療劑量的奧利司他全身吸收極其有限,無蓄積,奧利司他膠囊的血漿中僅偶爾可測出完整的奧利司他,濃度很低([10毫微克/毫升或0.02μm)。
奧利司他膠囊的孕婦用藥:在動物生殖毒性研究中沒有觀察到與奧利司他相關(guān)的胚胎毒性和胚胎畸形。在動物研究中沒有胚胎畸形出現(xiàn),預(yù)期在人類中奧利司他也不會致畸。不論怎樣,在缺乏臨床數(shù)據(jù)的情況下,不建議懷孕時服用奧利司他膠囊。
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(實習(xí)編緝:張桂平)
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