丙戊酸鎂緩釋片為白色片或類白色片。與氯硝西泮合用防治失神發(fā)作,曾有報(bào)道少數(shù)病例反而誘發(fā)失神狀態(tài)。那么,丙戊酸鎂緩釋片的藥理作用會如何呢?
丙戊酸鎂緩釋片為緩釋片,服藥后藥物在體內(nèi)緩慢釋放,單劑量口服本品500mg后,達(dá)峰時(shí)間為14.0±6.5小時(shí);相對生物利用度為101%±6%;消除半衰期為17.3±4.0小時(shí);多劑量口服本品500mg,每日2次,每次250mg,達(dá)穩(wěn)態(tài)谷濃度約為52.87±11.03μg/ml。本品在人體內(nèi)與血漿蛋白結(jié)合率高,可達(dá)85-95%,有效血藥濃度為40-100μg/ml,超過120μg/ml時(shí)可出現(xiàn)明顯不良反應(yīng)。本品主要分布在細(xì)胞外液和肝、腎、腸和腦組織等。大部分由肝臟代謝,包括與葡萄糖醛酸結(jié)合和某些氧化過程,主要由腎排出,少量隨糞便排出及呼出。能通過胎盤,能分泌入乳汁。
丙戊酸鎂緩釋片的藥理作用會:動物實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示:丙戊酸鎂具有抗驚厥、抗躁狂作用。其機(jī)理一般認(rèn)為丙戊酸類藥物使全腦或腦神經(jīng)末梢GABA都升高,丙戊酸類藥物及其丙戊酸代謝物,既抑制GABA降解,又增加GABA合成。
丙戊酸鎂緩釋片適用于每天需要500mg丙戊酸鎂控制病情的患者:本品口服每次250mg,每天2次,并遵醫(yī)囑,根據(jù)病情、血藥濃度逐漸加量,最高劑量不應(yīng)高于普通片的每日最高劑量。
丙戊酸鎂緩釋片與苯妥英合用時(shí),因與蛋白結(jié)合的競爭可使兩者的血藥濃度發(fā)生改變,由于苯妥英濃度變化較大,須經(jīng)常測定。但是否需要調(diào)整劑量應(yīng)視臨床情況與血藥濃度而定。
丙戊酸鎂緩釋片的老年患者用藥會:同成人。建議采用每日最小有效劑量。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志方)
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