使用藥物的時(shí)候總是要注意各個(gè)方面的問(wèn)題,塞來(lái)昔布膠囊也是這樣的,那么,塞來(lái)昔布膠囊的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的?
塞來(lái)昔布膠囊的藥代動(dòng)力學(xué):大約在1500個(gè)個(gè)體中進(jìn)行了塞來(lái)昔布的藥代動(dòng)力學(xué)研究??崭菇o藥的塞來(lái)昔布吸收良好,約2-3小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度,膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個(gè)治療劑量范圍內(nèi),塞來(lái)昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。
本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān),在治療血漿濃度時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。
與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,則本藥的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,其生物利用度相同。而在骨關(guān)節(jié)炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其臨床療效及安全性相當(dāng)。
在大于65歲的人群中,塞來(lái)昔布的Cmax和AUC均值增加1.5-2倍。這種增加主要與體重相關(guān)(而非與年齡相關(guān))。在低體重患者中,塞來(lái)昔布的水平較高,因此在平均體重較年輕人群低的老年人群中,塞來(lái)昔布的水平較高。在老年女性中,塞來(lái)昔布的血藥濃度與老年男性相比有輕度增高的趨勢(shì)。因?yàn)槿麃?lái)昔布的治療窗范圍大,所以不必針對(duì)老年患者調(diào)整劑量。
塞來(lái)昔布在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明,代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2抑制活性。塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。
多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。臨床前研究表明本藥可通過(guò)血腦屏障。
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(實(shí)習(xí)編輯:李建雄)
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