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加替沙星膠囊會引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常嗎?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/17 15:49:26
    導(dǎo)讀:加替沙星膠囊的平均血漿消除半衰期7~14小時。加替沙星膠囊口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。

加替沙星膠囊為硬膠囊,內(nèi)容物為類白色顆粒及粉末。主要成分為加替沙星?;瘜W(xué)名稱:(±)-1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-8-甲氧基-7-(3-甲基-1-哌嗪基)-4-氧代-3-喹啉羧酸倍半水合物。那么,加替沙星膠囊會引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常嗎?

加替沙星膠囊無酶誘導(dǎo)作用,加替沙星膠囊不改變自身和其他合用藥物的清除代謝。加替沙星膠囊在體內(nèi)代謝極低,主要以原形經(jīng)腎臟排出。加替沙星膠囊口服后48小時,加替沙星膠囊的藥物原形在尿中的回收率達(dá)70%以上,加替沙星膠囊乙二胺和甲基乙二胺代謝物在尿中的濃度不足攝入量的1%,加替沙星膠囊的平均血漿消除半衰期7~14小時。加替沙星膠囊口服或靜脈注射后,糞便中加替沙星的原藥回收率約5%,提示加替沙星也可經(jīng)膽道和腸道排除。

加替沙星膠囊口服吸收良好,加替沙星膠囊不受飲食因素影響,加替沙星膠囊的絕對生物利用度為96%,加替沙星膠囊口服1~2小時后達(dá)加替沙星血藥峰濃度。加替沙星膠囊在臨床推薦劑量范圍內(nèi),加替沙星膠囊血藥峰濃度(Cmax)和血藥時曲線下面積(AUC)隨劑量成比例增加。加替沙星膠囊口服200mg至800mg,連續(xù)14天,加替沙星膠囊的藥代動力學(xué)呈線性和非時間依賴性。加替沙星膠囊每天一次連續(xù)用藥,第3天時可達(dá)血藥穩(wěn)態(tài)濃度。400mg每天一次口服,其穩(wěn)態(tài)血藥濃度峰值和谷值分別約為4mg/L和0.4mg/L。

加替沙星膠囊為喹諾酮類藥物,喹諾酮類藥物可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)異常,如緊張、激動、失眠、焦慮、惡夢、顱內(nèi)壓增高等。對患有或疑有中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾患的患者,如嚴(yán)重腦動脈粥樣硬化、癲癇或存在癲癇發(fā)作因素等,應(yīng)慎用本品。本品可能會引起眩暈和輕度頭痛,從事駕駛汽車等機(jī)械作業(yè)或從事其他需要精神神經(jīng)系統(tǒng)警覺或協(xié)調(diào)活動的患者應(yīng)慎用。此外,非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥物與喹諾酮類藥物同時使用,可能會增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)刺激癥狀和抽搐發(fā)生的危險性。

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(實習(xí)編緝:邵澤妹)

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