萬艾可（枸櫞酸西地那非片，簡稱西地那非），俗稱“偉哥”，是全球第一個口服PDE5抑制劑（5型磷酸二酯酶抑制劑），用于治療男性勃起功能障礙（也稱陽痿或ED），推動ED治療取得了革命性的進(jìn)展，有效改善陰莖勃起硬度。

那么，萬艾可的藥代動力學(xué)如何？

藥代動力學(xué)又稱藥物代謝動力學(xué)或藥動學(xué)。是研究藥物在動物體內(nèi)的含量隨時間變化規(guī)律的科學(xué)，是藥理學(xué)的一種。主要研究機(jī)體對藥物的處置的動態(tài)變we化，包括藥物在機(jī)體內(nèi)的吸收、分布、代謝及排泄的過程。藥物代謝動力學(xué)是近二十年迅速發(fā)展起來的一門新學(xué)科。

萬艾可用于治療勃起功能障礙。對大多數(shù)患者，推薦劑量為50mg，在性活動前約1小時按需服用；但在性活動前0.5~4小時內(nèi)的任何時候服用均可。

枸櫞酸西地那非片(萬艾可)的藥代動力學(xué)：西地那非口服后吸收迅速，絕對生物利用度約40%。其藥代動力學(xué)參數(shù)在推薦劑量范圍內(nèi)與劑量成比例。消除以肝臟代謝為主（細(xì)胞色素P450同功酶3A4途徑），生成一有活性的代謝產(chǎn)物，其性質(zhì)與西地那非近似，細(xì)胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的強(qiáng)效抑制劑（如紅霉素、酮康唑、伊曲康唑）以及細(xì)胞色素P450（CYP450）的非特異性抑制物如西咪替丁與西地那非合用時，可能會導(dǎo)致西地那非血漿水平升高。西地那非及其代謝產(chǎn)物的消除半衰期約4小時。空腹?fàn)顟B(tài)給予25～100mg時，約1小時內(nèi)達(dá)最大血漿濃度（Cmax）127～560ng/ml。西地那非或它的主要代謝產(chǎn)物N-去甲基代謝產(chǎn)物（N-desmethyl）對PDE5選擇性強(qiáng)度約為50%，蛋白結(jié)合率為96%。在總西地那非最大血漿濃度時，游離西地那非Cmax是22ng/ml?？诜蜢o脈給藥后，西地那非主要以代謝產(chǎn)物的形式從糞便中排泄（約為口服劑量的80%），一小部分從尿中排泄（約為口服劑量的13%）。

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（實習(xí)編輯：楊春鳳）