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草酸艾司西酞普蘭片的藥代動力學(xué)是怎么樣?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2015/6/17 11:08:33
    導(dǎo)讀:吸收:口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,本品的絕對生物利用度約為80%。

使用藥物的時候總是要注意各個方面的問題,草酸艾司西酞普蘭片也是如此,那么,草酸艾司西酞普蘭片的藥代動力學(xué)是怎么樣?

草酸艾司西酞普蘭片的藥代動力學(xué):

吸收:口服吸收完全,不受食物的影響(口服多次給藥后平均4小時達到血漿峰濃度),與西酞普蘭一樣,本品的絕對生物利用度約為80%。

分布:口服給藥后的表觀分布容積(Vd,β/F)約為12-26L/Kg。本品及其代謝產(chǎn)物的血漿蛋白結(jié)合率約為80%。

代謝:本品在肝臟內(nèi)主要經(jīng)去甲基化和去二甲基化代謝。2種代謝產(chǎn)物都有藥理活性。另外,N基團可被氧化生成N氧化代謝產(chǎn)物。原形藥物及代謝產(chǎn)物可以部分經(jīng)葡萄糖醛酸化排泄。多次給藥后,去甲基化和去二甲基化的代謝產(chǎn)物平均血漿濃度分別是原形藥物濃度的28-31%和[5%。本品的去甲基化主要由細胞色素P450(CYP)2C19酶代謝,CYP3A4和CYP2D6也可能起到部分作用。

消除:多次給藥后消除半衰期約為30小時,口服藥物的血漿清除率(CIoral)約為0.6L/分鐘,藥物的主要代謝產(chǎn)物半衰期更長,本品及其代謝產(chǎn)物主要經(jīng)肝臟(代謝)和腎臟消除,主要以代謝產(chǎn)物形式從尿液中排泄。

本品的藥代動力學(xué)呈線性,大約在1周后達穩(wěn)態(tài)血漿濃度,每日劑量10mg的平均穩(wěn)態(tài)血漿濃度為50nmol/L(范圍:20-125nmol/L)。

老年患者(]65歲):與年輕患者相比,老年患者的藥物消除更為緩慢。與年輕的健康受試者相比,老年人的AUC高出50%。

肝功能降低者:在輕度和中度肝損傷(Child-Pugh標準A和B)的患者中,西酞普蘭的半衰期約為肝功能正?;颊叩?倍,暴露量高出60%。

腎功能降低者:在腎功能降低患者中觀察到西酞普蘭的半衰期延長,血漿藥物濃度輕度升高(CLcr10-53mL/分鐘)。尚未對代謝產(chǎn)物的血漿濃度進行過研究,但其濃度可能會升高。

多態(tài)性:已發(fā)現(xiàn)經(jīng)CYP2C19代謝的慢代謝者,本品的血漿濃度是快代謝者的2倍,而經(jīng)CYP2D6代謝的慢代謝者藥物血漿濃度沒有明顯變化。

大家如需購買本品,您還可以到方舟健客詢問我們的在線客服,或者撥打我們的熱線電話400-6666-80一000。

(實習(xí)編輯:李建雄)

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