氨酚羥考酮片的組分為每片含羥考酮5mg(相當(dāng)于羥考酮4.4815mg);對乙酰氨基酚325mg。那么,氨酚羥考酮片與抗膽堿藥物合用是怎樣呢?
氨酚羥考酮片為白色圓形片劑,一面中間有劃痕,一面有"512"標(biāo)記。氨酚羥考酮片適用于各種原因引起的中、重度急、慢性疼痛。氨酚羥考酮片中的對乙酰氨基酚在肝臟內(nèi)通過細(xì)胞色素P450微粒體酶代謝,體內(nèi)大約80%~85%的對乙酰氨基酚主要與葡糖醛酸結(jié)合,少量的對乙酰氨基酚與硫酸和半胱氨酸結(jié)合。在肝臟結(jié)合之后,第一天內(nèi)能夠從尿液回收90%~100%的藥物。
氨酚羥考酮片的吸收和分布,據(jù)報(bào)道羥考酮在癌癥患者體內(nèi)的平均絕對口服生物利用度大約為87%;氨酚羥考酮片在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率為45%。靜脈注射給藥后的分布容積為211.9±186.6L。氨酚羥考酮片中的對乙酰氨基酚口服后在胃腸道迅速并幾乎全部被吸收,過量給藥后在4小時(shí)內(nèi)完全吸收。氨酚羥考酮片中的對乙酰氨基酚在大多數(shù)體液中分布相對均勻,藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的,在急性中毒期的濃度下僅能結(jié)合20%~50%。
氨酚羥考酮片的代謝和消除大部分羥考酮在首過代謝中脫去烷基成為去甲羥考酮;氨酚羥考酮片中的羥考酮在CYP2D6酶的催化下鄰位脫甲基形成二氫羥嗎啡酮。氨酚羥考酮片單劑量口服羥考酮后,游離和結(jié)合狀態(tài)的去甲羥考酮、羥考酮及二氫羥嗎啡酮經(jīng)尿液排泄,氨酚羥考酮片的消除半衰期為3.51±1.43小時(shí);氨酚羥考酮片給藥24小時(shí)后,大約8%~14%的藥物以游離羥考酮的形式控排泄。
氨酚羥考酮片與抗膽堿藥物合用:可能會稍微延遲或降低對乙酰氨基酚的藥效,但最終的藥理學(xué)作用不受明顯影響。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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