氨酚羥考酮片的組分為每片含羥考酮5mg(相當(dāng)于羥考酮4.4815mg);對(duì)乙酰氨基酚325mg。那么,氨酚羥考酮片的過(guò)敏性反應(yīng)有哪些呢?
氨酚羥考酮片的吸收和分布,據(jù)報(bào)道羥考酮在癌癥患者體內(nèi)的平均絕對(duì)口服生物利用度大約為87%;氨酚羥考酮片在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率為45%。靜脈注射給藥后的分布容積為211.9±186.6L。氨酚羥考酮片中的對(duì)乙酰氨基酚口服后在胃腸道迅速并幾乎全部被吸收,過(guò)量給藥后在4小時(shí)內(nèi)完全吸收。對(duì)乙酰氨基酚在大多數(shù)體液中分布相對(duì)均勻,藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的,在急性中毒期的濃度下僅能結(jié)合20%~50%。
氨酚羥考酮片的代謝和消除大部分羥考酮在首過(guò)代謝中脫去烷基成為去甲羥考酮;氨酚羥考酮片中的羥考酮在CYP2D6酶的催化下鄰位脫甲基形成二氫羥嗎啡酮。氨酚羥考酮片單劑量口服羥考酮后,游離和結(jié)合狀態(tài)的去甲羥考酮、羥考酮及二氫羥嗎啡酮經(jīng)尿液排泄,氨酚羥考酮片的消除半衰期為3.51±1.43小時(shí);氨酚羥考酮片給藥24小時(shí)后,大約8%~14%的藥物以游離羥考酮的形式控排泄。
氨酚羥考酮片為白色圓形片劑,一面中間有劃痕,一面有"512"標(biāo)記。氨酚羥考酮片適用于各種原因引起的中、重度急、慢性疼痛。氨酚羥考酮片中的對(duì)乙酰氨基酚在肝臟內(nèi)通過(guò)細(xì)胞色素P450微粒體酶代謝,體內(nèi)大約80%~85%的對(duì)乙酰氨基酚主要與葡糖醛酸結(jié)合,少量的對(duì)乙酰氨基酚與硫酸和半胱氨酸結(jié)合。在肝臟結(jié)合之后,第一天內(nèi)能夠從尿液回收90%~100%的藥物。
氨酚羥考酮片的過(guò)敏性反應(yīng)可能包括:皮疹、風(fēng)疹、紅斑狀的皮膚反應(yīng);血液學(xué)反應(yīng)可能包括:血小板減少、中性粒細(xì)胞減少、各類血細(xì)胞減少、溶血性貧血。極少出現(xiàn)的粒細(xì)胞缺乏癥可能與使用對(duì)乙酰氟基酚有關(guān)。在高劑量下,主要的嚴(yán)重不良反應(yīng)表現(xiàn)為劑量依賴性,可能導(dǎo)致致命的肝壞死,也可能引發(fā)腎小管壞死和低血糖昏迷。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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