氨酚羥考酮片每片含羥考酮5mg(相當于羥考酮4.4815mg);對乙酰氨基酚325mg。那么,氨酚羥考酮片的不良反應有哪些呢?
氨酚羥考酮片大約4%的對乙酰氨基酚通過細胞色素P450氧化酶代謝成一種有毒的代謝物,氨酚羥考酮片代謝物可以與固定數(shù)量的谷胱甘肽結(jié)合而進一步被解毒。普遍認為這個有毒的代謝物NAPQI(Nacetyl-p-benzoquinoneimine,Nacetylimidoquinone)會導致肝壞死。氨酚羥考酮片的高劑量的對乙酰氨基酚可以耗盡體內(nèi)貯存的谷胱甘肽,因此會降低對有毒代謝物的轉(zhuǎn)化。高劑量時,氨酚羥考酮片與葡萄糖醛酸和硫酸結(jié)合的代謝途徑可能容量飽和,氨酚羥考酮片導致對乙酰氨基酚通過替代途徑的代謝量增加。
氨酚羥考酮片的吸收和分布,據(jù)報道羥考酮在癌癥患者體內(nèi)的平均絕對口服生物利用度大約為87%;氨酚羥考酮片在體外與人血漿蛋白的結(jié)合率為45%。靜脈注射給藥后的分布容積為211.9±186.6L。氨酚羥考酮片中的對乙酰氨基酚口服后在胃腸道迅速并幾乎全部被吸收,過量給藥后在4小時內(nèi)完全吸收。對乙酰氨基酚在大多數(shù)體液中分布相對均勻,藥物與血漿蛋白的結(jié)合是可逆的,在急性中毒期的濃度下僅能結(jié)合20%~50%。
氨酚羥考酮片的不良反應:與本品使用有關的嚴重不良反應包括:呼吸抑制、呼吸暫?;蛲V?、循環(huán)衰竭、低血壓和休克)。
最常見的非嚴重的不良反應包括:頭昏、眩暈、嗜睡、惡心、嘔吐。運動時加重,休息時減輕。
偶見精神亢奮,煩躁不安,便秘和皮膚瘙癢。
過敏性反應可能包括:皮疹、風疹、紅斑狀的皮膚反應;血液學反應可能包括:血小板減少、中性粒細胞減少、各類血細胞減少、溶血性貧血。極少出現(xiàn)的粒細胞缺乏癥可能與使用對乙酰氟基酚有關。在高劑量下,主要的嚴重不良反應表現(xiàn)為劑量依賴性,可能導致致命的肝壞死,也可能引發(fā)腎小管壞死和低血糖昏迷。
本品其他的不良反應按器官系統(tǒng)及嚴重性和/和頻率降序排列如下:
全身性:類過敏性反應、變態(tài)反應、不適、乏力、疲勞、胸痛、發(fā)燒、體溫過低,口渴、頭痛、出汗增加、意外用藥過量、非意外的用藥過量;
心血管:低血壓、高血壓、心動過速、直立性低血壓、心動過緩、心悸、心率失常;
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng):麻木、顫動、感覺異常、感覺減退、嗜睡、癲癇發(fā)作、焦慮、精神損傷、興奮、腦水腫、神志混亂、眩暈;
體液和電解質(zhì):脫水、高鉀血癥、代謝性酸中毒、呼吸性堿中毒;
胃腸道:消化不良,味覺失調(diào)、腹痛、腹脹、腹瀉、口干、胃腸脹氣、胃腸道機能紊亂、惡心、嘔吐、胰腺炎、腸梗阻;
肝臟:肝酶一過性升高、膽紅素升高、肝炎、肝衰竭、黃疽、肝臟毒性、肝臟機能紊亂;
聽覺和前庭:聽力減遇、耳鳴;
血液學:血小板減少;
過敏性:急性過敏反應、血管性水腫、哮喘、支氣管痙攣、喉頭水腫、蕁麻疹、類過敏性反應;
代謝和營養(yǎng):低血糖、高血糖、酸中毒、堿中毒;
肌肉與骨胳:肌肉痛、橫紋肌溶解癥;
眼睛:瞳孔縮小、視覺障礙、紅眼;
精神病學:藥物依賴性、藥物濫用、失眠、神志混亂、焦慮、興奮、意識下降、緊張,幻覺、嗜睡、抑郁、自殺傾向;
呼吸系統(tǒng):支氣管痙攣、呼吸困難、呼吸過度、肺水腫、呼吸急促、換氣不足、喉頭水腫;
皮膚:紅斑、蕁麻疹、皮疹、面部潮紅;
泌尿系統(tǒng):間質(zhì)性腎炎、乳頭壞死、蛋白尿、腎機能不全和衰竭、尿潴留。
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(實習編緝:張桂平)
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