布地奈德福莫特羅粉吸入劑在儲(chǔ)庫型干粉吸入裝置中的內(nèi)容物為白色或類白色顆粒。那么,布地奈德福莫特羅粉吸入劑會(huì)出現(xiàn)哪些全身作用呢?
布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的血漿蛋白結(jié)合率大約分別為50%和90%,布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅和布地奈德的分布容積分別為4L/min和3L/min。布地奈德福莫特羅粉吸入劑中的福莫特羅通過結(jié)合反應(yīng)失活(可形成活性氧位去甲基和去甲酰代謝產(chǎn)物,但它們主要見于無活性的結(jié)合物)。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在通過肝臟的首過代謝中大約90%生物轉(zhuǎn)化為低糖皮質(zhì)激素活性代謝物。布地奈德福莫特羅粉吸入劑主要代謝產(chǎn)物6-β-羥-布地奈德和16-α-羥-潑尼松龍的糖皮質(zhì)激素活性不到布地奈德的1%。布地奈德福莫特羅粉吸入劑在福莫特羅和布地奈德間,沒有代謝相互作用或任何置換反應(yīng)。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑適用于需要聯(lián)合應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動(dòng)劑的哮喘病人的常規(guī)治療,吸入皮質(zhì)激素和"按需"使用短效β2一受體激動(dòng)劑不能很好地控制癥狀的患者,或應(yīng)用吸入皮質(zhì)激素和長效β2一受體激動(dòng)劑,癥狀已得到良好控制的患者。布地奈德福莫特羅粉吸入劑針對(duì)患有COPD(FEV1≤預(yù)計(jì)正常值的50%)和伴有病情反復(fù)發(fā)作惡化的患者進(jìn)行對(duì)癥治療,這些患者盡管長期規(guī)范的使用長效的支氣管擴(kuò)張劑進(jìn)行治療,仍會(huì)出現(xiàn)明顯的臨床癥狀。布地奈德福莫特羅粉吸入劑的大部分劑量通過肝代謝轉(zhuǎn)化并通過腎清除。布地奈德福莫特羅粉吸入劑吸入后,8~13%的給藥劑量以原形從尿排出。布地奈德福莫特羅粉吸入劑的全身清除率高(大約1.4L/mim),布地奈德福莫特羅粉吸入劑終末清除半衰期平均為17小時(shí)。
布地奈德福莫特羅粉吸入劑為吸入皮質(zhì)激素,任何吸入皮質(zhì)激素都可發(fā)生全身作用,特別是在長期、高劑量使用時(shí)。這些作用在吸入治療時(shí)的發(fā)生率要比口服皮質(zhì)激素低得多??赡艿娜碜饔冒ǎ耗I上腺功能抑制、兒童和青少年生長遲緩、骨密度下降、白內(nèi)障和青光眼。
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(實(shí)習(xí)編緝:張桂平)
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